196737. lajstromszámú szabadalom • Eljárás naftalin származékok és az ilyen hatóanyagot tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
(19) HU MAGYAR népköztársaság országos TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS A bejelentés napja: (22)86.01.09. (21) (90/86) (11) 196737 B Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZO, A bejelentés elsőbbsége: (33) JP (32) 85.01.10. (31) (3090/851 A közzététel napja: (41) (42) 87.07.28. Megjelent: (45)1989.07. 17. C07C 69/94 C07D 307/92 C 07 D 493/02 A 61 K 31/235 A 61 K 31/34 Feltaláló(k): (72) IWASAKI Tameo Nisinomiya-shi, TAKASHIMA Kohki, Tokió, JP Szabadalmas: (73) Tanabe Seiyaku Co., Ltd., Osaka, JP (54) Eljárás naftalinszármazékok és az ilyen hatóanyagot tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására (57)KIVONAT A találmány tárgya eljárás az (1) általános képletű naftalinszármazékok és gyógyászati célra alkalmas fém- és kvaterner ammóniumsóik előállítására — a képletben — R1 jelentése hidrogénatom vagy 2-5 szénatomos alkoxi-karbonil-csoport, — R2 jelentése 2-5 szénatomos alkoxi-karbonil-csoport vagy — R1 és R2 együtt (a) képletű csoportot képez, — R3 és R4 mindegyike 1-4 szénatomos alkoxicsoport vagy R3 és R4 egyike hidrogénatom, a másik 1 -4 szénatomos alkoxicsoport és az — A gyűrű adott esetben helyettesített benzolgyűrű, amelynek helyettesítői egy metilén-dioxi-csoport vagy 1-3 a következő helyettesítők közül: 1-4 szénatomos alkilcsoport, 1-4 szénatomos alkoxicsoport, benzil-oxi-csoport, hidroxilcsoport vagy halogénatom, azzal a megkötéssel, hogy ha 1) mind R1, mind R2 jelentése metoxi-karbonilcsoport és az A gyűrű (b) képletű csoport vagy ii) Rl jelentése hidrogénatom, R2 jelentése etoxi-karbonil-csoport és az A gyűrű (c) képletű csoport vagy iii) R és R együttesen (a) képletű csoportot képez és az A gyűrű (b) vagy (c) képletű csoport, R3 és R4 mindegyike 2-4 szénatomos alkoxicsoport vagy R és R egyike hidrogénatom, a másik 1-4 szénatomos alkoxicsoport. A találmány szerint többek között egy (II) általános képletű vegyületet (III) általános képletű vegyülettel vagy ace táljával vagy sójával kondenzáltatnak vagy (IV) általános képletű vegyűlettel vagy sójával reagáltatnak vagy egy (V) általános képletű vegyületet vagy sóját lúgos reagenssel kezelik és a kapott (VI) általános képletű terméket észterezik vagy egy (VII) általános képletű vegyületet vagy sóját reduktív laktonizálásnak tesznek ki, és kívánt esetben bármely fenti módon előállított terméket gyógyászati célra alkalmas sóvá alakítanak. A találmány körébe tartozik még az (I) általános képletű vegyületeket hatóanyagként tartalmazó U- pidszint csökkentő hatású gyógyászati készítmények előállítása is.
