196732. lajstromszámú szabadalom • Eljárás prosztaglandin-származékok intermedierjeinek előállítására

1

2

196 732

8.

47,43

18.

114,75

9.

71,94

19.

129,56

10.

42,10

20.

121.21

Szabadalmi igénypontok

1. Eljárás a (VIII) általános képletű prosztaglandinszármazékok — ebben a képletben

R1 jelentése tetrahidropiranil-, tetrahidrofuranil-, 1 -etoxi-etil- vagy 4-metoxi-tetrahidropiranil csoport, R1 jelentése-SÍR3 R4R5 általános képletű csoport, ahol

R3, R4 és Rs egymástól függetlenül 1-6 szénatomé alkilcsoportot képvisel, azzal a megszorítással, hogy mindhárom nem lehet egyidejűleg metilcsoport, a hullámos vonalak pedig az alfa- vagy béta-konfigurációt jelöllik, azzal a feltétellel, hogy az az egyik

hullámos vonal az alfa-konfigurációnak, akkor a másik hullámos vonal a béta-konfigurációnak felel meg — 5 és nem-természetes prosztaglan din-konfigurációjú megfelelőik vagy keverékeik előállítására, azzal 'jellemezve, hogy valamely (IX) általános képletű vegyületet — ahol R1 és R3 jelentése a fentivel egyező - vagy ennek racém alakját vagy racémtól eltérő enantiou.„r-elegyét a reakció szempontjából 10 közömbös oldószerben valamely fém-acetiliddel reagáltatjuk és kívánt esetben a diasztereomerelegy alakjában kapott (VIII) általános képletű vegyület aiasztereomeijeit szétválasztjuk.

2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal j e 1 - ^ c lemezve, hogy fém-acetilidként valamely etinil-magnézium-halogenidet, előnyösen etinil-magnézium-kloridot, vagy etinil-lítiumot, vagy pedig lítium-acetilid-etilén-diamin komplexet alkalmazunk.

20

2 db rajz

Kiadja: Országos Találmányi Hivatal Felelős kiadó: Himer Zoltán o.v.

KÓDEX

7