196714. lajstromszámú szabadalom • Eljárás nem vizes, szomatotropint tartalmazó készítmény előállítására
1 2 196 714 matotropint tartalmaznak. A djszpergálást és az aprítást a 2. példában leírtak szerint végezzük, amíg a szomatotropin-részecskék átmérőjének médián értéke 15 mikronnál kisebb. A készítmények injektálhatósága nagyobb, mint 0,03 ml mp. 8. példa A 107o szarvasmarha szomatotropint tartalmazó készítmények előállításához felhasznált olajok az AlMS-olaj keveréke 5%-ának megfelelő AlMS-t tartalmaznak: szezám-, földimogyoró-, kukorica-, pórsáfrány-, gyapotmag-, pálma-, repce-, vagy szójaolaj. Az olajat 160 °C hőmérsékletre melegítjük és kevertetjük, hogy elősegítsük az AIMS beoldódását. Amikor az AIMS beoldódott, az olajat 25 °C hőmérsékletre hűtjük. A lehűlt olajban 10% MBS-t diszpergálunk és aprítunk a 2. példában leírtak szerint. A diszperziót addig őröljük, amíg a szomatotropin-részecskék átmérőjének médián értéke 15 mikronnál kisebb. A készítmények injektálhatósága nagyobb, mint 0,1 ml/mp. 9. példa A készítményeket a 8. példa készítményeiből állítjuk elő, annyi szomatotropint adva folyamatosan hozzájuk, amíg az a 42%-ot el nem éri. Amíg az olaj folytonos fázist képez, szomatotropint diszpergálunk és aprítunk a 2. példában leírtak szerint. A szomatotropin-részecskék átmérőjének médián értéke 15 mikronnál kisebb. A készítmények injektálhatósága 0,03 ml/mp, 10. példa A 3. példában ismertetett készítményekhez hasonlóan állítjuk elő a 20% szarvasmarha szomatotropint tartalmazó készítményeket, azzal a különbséggel, hogy antihidratációs anyagként az AIMS helyett az alábbiakat használjuk: alumínium-disztearát vagy -trisztearát, alumínium-mono-, di- vagy tripalmitát vagy -laurát, magnézium-mono- vagy -disztearát, -Iaurátvagy -palmitát és kalcium-mono- vagy disztearát, laurát vagy -palmitát. Az antihidratációs anyagot a szó matotropin adagolása előtt adjuk az olajhoz. Az MBS t a 2. példában leírtak szerint addig adagoljuk, amíg koncentrációja a 20%-ot el nem éri. A díszpergálást és az aprítást addig folytatjuk, amíg a részecskék átmérőjének médián értéke 15 mikronnál kisebb. A készítmények injektálhatósága nem több, mint 0,03 ml/mp. 11. példa A készítményeket a 10. példában leírt olajokkal készítjük el, azzal a különbséggel, hogy a szórnatotropin koncentrációja 25%, 30% vagy 35%. A diszpergálást és aprítást addig végezzük, amíg a részecskék átmérőjének médián értéke 15 mikronnál kisebb. Valamennyi készítmény injektálhatósága nagyobb, mint 0,03 ml/mp. 5 12. példa A 2—11. példában leírt eljárást megismételjük más borjú szomatotropinokat használva is, például amelyeknek az aminosav szekvenciája az alábbi: NH2-met-phe(l)-pro(2)...val(126)...phe(190-COOH 10 NH2 -ala -phe( 1 )-pro(2).. ,val( 126).. ,phe( 190)-COOH NHj -a!a-phe( 1 )-pro(2)-. ,.leu( 126)...phe( 19Ó)-COOH NH2 -phe(l )-pro(2)...lez( 126)...phe( 190)-COOH NH2 -phe(l )-pro(2)...val(l 26)...phe(l 90)-COOH NH2met-asp-glu-phe(l)-pro(2)...leu(126)...phe(190)-1 c -COOH NHj -met-asp-glu-phe( 1 )-pro-(2).. ,val( 126).. ,phe( 190)-COOH NH2 -met(4)...leu(126)...phe(190)-COOH NH2-met(4)...val(l26)...phe(190)-COOH. 20 13. példa Ha a szarvasmarha szomatotropin helyett sertés szomatotropint használunk a 2—11. példa eljárásaiban, lényegében azonos eredményekhez jutunk, minthogy a szarvasmarha és sertés szomatotropin hasonló. 25 Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás nem-vizes, szomatotropint tartalmazó készítmény előállítására, azzal jellemezve, .. hogy részecskéből álló szomatotropint diszpergálunk ^ egy biokompatibilis olajban olyan arányban, amelynél az olaj a kapott diszperzióban folytonos fázist képez és a kapott diszperzió legalább 10 tömeg% szomatotropint tartalmaz, és a diszpergálást 4-125 °C hőmérsékleten nem-vizes körülmények között hajtjuk végre, gg majd a szomatotropint legfeljebb 15 /am átlagos részecskeátmérőjű formában tartalmazó diszperzióhoz adott esetben egy antihidratációs szert adunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy antihidratációs szerként az olajban az olaj és az antihidratációs szer együttes tömege 40 1 -5%-ának megfelelő mennyiségben egy 8—22 szénatomos zsírsav alumínium-, kalcium- vagy magnéziumsóját alkalmazzuk. 3. A 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy olajként kukorica-, földimogyoró-, szezám-, olíva-, pálma-, pórsáfrány-, szója-, gyapot-45 mag-, repcemagolajat vagy ezek keverékét alkalmazzuk, és zsírsavként sztearinsavat, palmitinsavat, laurinsavat vagy ezek keverékét alkalmazzuk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy szomatotropinként szarvasmarha cn vagy sertés szomatotropint alkalmazunk. ou rajz nélkül Kiadja: Országos Találmányi Hivatal Felelős kiadó: Himer Zoltán o.v. KÓDEX ! 7
