196707. lajstromszámú szabadalom • Eljárás hatóanyagként etopozidot tartalmazó gyógyszerkészítmény előállítására
1 2 196.707 Sons Co., cég által gyártott forgólemezes berendezés segítségével. 8. kiviteli példa Letöltésre alkalmas oldatot állítunk elő úgy, hogy 1100 tömegrész poiietilénglikol 400 és 30 tömegrész glicerin keverékében 5 tömegrész citromsavat és 100 tömegrész etopozidot oldunk, és az így kapott oldathoz 5 tömegrész (hidroxi-propil)-cellulózt adunk, ügyenként 100 mg etopozidot tartalmazó lágykapszulákat úgy kapunk, hogy a fenti oldatból 1240 mg-ot töltünk minden egyes lágyzselatin-kapszuiába a lemezes eljárás segítségével. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás hatóanyagkéntd’-dezmetil-epipodofillotodii-944,6-O-etilidén-0-D-glikopiranozid)-ot, szerves oldószert és szerves savat tartalmazó gyógyszerészeti oldat előállítására, azzal jellemezve, hogy 4’-dezme ti|-epipodofillotoxin-9-< 4,6-0-etiIidén-0-D-glukoplranozid) hatóanyagot, 1 tömegrész hatóanyagra vonatkoztatva 0,001-0,5 tömegrész vízben oldható (a) egy cellulóz rövidszcnláncú hidroxi-alkil-étert, vagy (b) egy, a cellulózmolekulán belül rövid szénláncú hidroxi-alkil-éter-csoportokat és rövid szénláncú alkil-éter-csoportokat tartalmazó cellulóz-étert, vagy (c) egy cellulóz rövidszénláncú alkil-étert, vagy (d) 10 000—1 000 000 átlagos molekulatömegű poli(vinil-pirrolidon)-t és 1 tömegrész hatóanyagra vonatkoztatva 0,01-0,2 tömegrész citromsavat, borkősavat, almasavat, borostyánkősavat vagy fumársavat, 1 tömegrész hatóanyagra vonatkoztatva 5-50 tömegrész rövid szénláncú alkanolban, glikolban, pojialki-5 lénglikolban vagy ezen oldószerek elegyében 0 C-tól az oldószer forráspontjáig terjedő hőmérséklettartományban a gyógyszerkészítés általános szabályai szerint feloldunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal j e I - lemezve, hogy olyan (a), (b) vagy (c) alatt felso-10 rolt cellulóz-étert alkalmazunk, amelynek viszkozitása 2 töuieg%-os vizes oldatban 20 °C hőmérsékleten 2.10 ^—8 Pa.s. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve , hogy 1—16 tömeg% hatóanyagot és 1 c 0,002-10 tömeg% cellulóz-éter-származékot vagy poli(vinil-pirrolidon)-t alkalmazunk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy oldószerként elanolt, glicerint, propilénglikolt vagy polietilénglikolt alkalmazunk. 5. A 4. igénypont szerinti eljárás, azzal j e 1 -20 1 e m e z v e , hogy oldószerként 200 -600 átlagos molekulatomegű polietilén-glikol és glicerin elegyét alkalmazzuk. 6. Az 5. igénypont szerinti eljárás, azzal j e 1 - le in e z v e , hogy a polietilénglikolt és a glicerint 1000:10-1000:200 tömegarányban tartalmazó oldó-25 szer-elegyet alkalmazunk. 7. Eljárás etopozidot tartalmazó gyógyszerkészítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy egy lágyzselatin-kapszuiába 4-10 tömegszázalék etopozidot, 0,1-1 tömegszázalék citromsavat, 1-5 tömegszázalék glicerint, 94,8-82 tömegszázalék polietilénglikolt és 0,1 — 1 tömegszázalék (hidroxi-propil)-cellulózt tartalmazó 1. igénypont szerinti eljárással előállított ítopozidoldat-készítményt töltünk. 35 rajz nélkül Kiadja: Országos Találmányi Hivatal Felelős kiadó: Himer Zoltán o.v. KÓDEX 5
