196707. lajstromszámú szabadalom • Eljárás hatóanyagként etopozidot tartalmazó gyógyszerkészítmény előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS (11) 196707 A bejelentés napja: (22) 1986. II. 18. (21) 679/86 A bejelentés elsőbbsége: (33) JP (32) 1985.11.19. (31) 31203/85 B Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZ04 A 61 K 31/365 A közzététel napja: (41) (42) 1988.1. 28. iSOsTalálmi Szabadalmi Tár.' -Z^jA/DONA Megjelent: (45) 1989.09.04. Feltalálóik): (72) Szabadalmas: (73) Terada Takashi, Nakada Minoru, Idzu Gén iti, Kamiochiai, lshimado Hideyuki, Urawa-shi, Suzuki Masaru, Tokió, JP Nippon Kayaku Kabushiki Kaishi, Tokió, JP (54) Eljárás hatóanyagként etopozídot tartalmazó gyógyszerkészítmény előállítására (57)KIVONAT A találmány szerinti hatóanyagként etopozidot tartalmazó gyógyászati készítményt úgy állítják elő, hogy a 4-dezmetil-epipodofÍUotoxin-9-(4,6-0-etiIidén- -D-glukopiranozid) hatóanyagot, 1 tömegrész hatóanyagra vonatkoztatva 0,001-0,5 tömegrész vízbenoldható' (a) egy cellulóz rövidszénláncú hidroxi-alkilétert, vagy (b) egy a cellulózmolekulán belül rövid szénláncú hldroxi-alkil-éter csoportokat és rövid szénláncú alkil-éter csoportokat tartalmazó egy cellulóz-étert, vagy (c) egy cellulóz rövidszénláncú alkll-étert, vagy (d) 10 000-1 000 000 átlagos molekulatömegű poli(vinil-pirrolidon)-t és 1 tömegrész hatóanyagra vonatkoztatva 0,01-0,2 tömegrész citromsavat, borkősavat, almasavat, borostyánkősavat vagy fumársavat 1 tömegrész hatóanyagra vonatkoztatva 5—50 tömegrész rövid szénláncüi alkanolban.glikolban, polialkilénglikolban vagy ezen oldószerek elegyében 0 °C- tól az oldószer forráspontjáig terjedő hőmérséklettartományban feloldják, majd tartóe'dényekbe töltik. A találmány szerint előállított készítmény előnye, hogy kisebb térfogatú oldószert igényel, és nem válnak ki belőle kristályok, valamint orális alkalmazás után az etopozid kedvező felszívódását biztosítja.
