196690. lajstromszámú szabadalom • Hatóanyagként azol-származékokat tartalmazó növényi fungicid készítmények és eljárás azolszármazékok előállítására

1

2

196 690

a permetezőfolyadék 1 literében 100 mg hatóanyag. A kijuttatásra hektáronként 1000 liter permetezőfolyadékot alkalmazunk. Ez a kezelés lehetővé teszi a lisztharmattal való fertőzés teljes mértékű leküzdését.

8.3 Melegházi vizsgálat

In vivo vizsgálat búzán Erysiphc graminis fs. tritici alkalmazásával

Búzát nevelünk 5 cm átmérőjű műanyag cserepekben, tőzeg és homok keverékében 9 napon át. Ekkor a növényeket olyan vizes permedével permetezzük, amely az (I) általános képletű vegyületet (a továbbiakban: hatóanyagot) különböző (0,8, 3,2, 12,5 és 50 ppm) koncentrációban tartalmazza. A vizsgálati vegyületeket olyan nedvesíthető por alakjában alkalmazzuk, amely 26% hatóanyagot, 64% kaolint, 2% diatomaföklet, 3% nátrium-lauril-szulfátot és 5% ligninszulfonátot tartalmaz, s amelyet vízzel hígítunk a kívánt koncentrációra.

A kezelést úgy végezzük, hogy a leveleket megközelítőleg lecsepegésig permetezzük. Száradás után a növényeket porozás útján frissen gyűjtött konídiumokkal fertőzzük, majd inkubáló kamrában 60—80% viszonylagos páratartalom mellett 16 órán át napfény - 5 nyel megvilágítva, 20-25°C hőmérsékleten inkubáljuk. A hatóanyag hatásosságát úgy állapítjuk meg, hogy meghatározzuk a gombás megbetegedés fokát az ugyanilyen módon fertőzött, kezeletlen kontrollnövényekkel összehasonlítva, és a hatásosságot a vizsgálati _ anyagnak egy adott koncentárciójára vonatkozóan a '" kontrollnövény károsodásának %-ában fejezzük ki. így lehetővé válik az EC 90 érték meghatározása: ez a hatóanyagnak azt a koncentrációját jelenti, amelynek alkalmazásával a gombás megbetegedés 90%-ban elhárítható.

g Hasonló vizsgálatokat végzünk az alábbi haszonnövényekkel, az alábbi gombák alkalmazásával:

Uborkán Erysiphe cichoracearum alkalmazásával, almán Podosphaera alkalmazásával, szőlőn Uncinula alkalmazásával, babon Uromyces alkalmazásával, és 20 búzán Puccinia trit. alkalmazásával .

EC 90 értékek az Az I. táblázat alábbi sorszámú vegyületei (ppm-ben)

alábbi gomba/növény

vizsgálata során

2.3

2.33

2.37

2.39

2.40

7.

2.4

Erysiphe/uborka

<1

2

<1

2

<1

10

<1

Podosphaera/alma

2 •

3

3

—

—

—

<1

Erysiphe/búza

<1

9

6

7

30

13

2

Uncinula/szőlő

<1

6

3

3

7

10

<1

Uromyces/bab

10

<1

<1

3

2

<1

<1

Puccinia trít./búza

3

8

8

8

22

3

6

9. példa

2-/4-(fenil-etinil)-fenil/ -2-cikIopropil-l-(lH-l ,2,4-triazol-1 -il)-eten-2-ol-nitrát előállítása

5,0 g (0,015 mól) 2-/4-{fenil-etinil)-fenil/-2-ciklopropil-l-(lH-l ,2,4-triazol-l-il)-eten-2-ol-t feloldunk 100 ml 1:1 arányú éter/acetonitrii elegyben. Keverés közben hozzácsepegtetünk 1,4 ml (0,02 mól) 65%-os salétromsavat. A kicsapódott nitrátsót szűrjük, kevés éterrel mossuk, kevés alkoholban felforraljuk, majd forrón lenuccsoljuk„és 80°C hőmérsékleten erős vákuumban szárítjuk. így színtelen kristályok alakjában kapjuk a cím szerinti vegyületet, op.: 170-172°C (bomlik).

SZABADALMI IGÉNYPONTOK

I. Fungicid készítmény, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 0,0001 tömeg%-tól 90 tömeg%ig terjedő mennyiségben egy (I) általános képletű vegyületet — amelynek képletében R jelentése 1—5 szénatomos alkil- vagy fenilcsoport,

R, jelentése 1-6 szénatomos alkil-, 3—6 szénatomos alkenil-, 3—6 szénatomos cikloalkilcsoport vagy (3-6 szénatomos cikloalkil)-(l— 3 szénatomos alkil)-csoport,

R2 hidrogénatomot vagy 1 -4 szénatomos alkilcsoportot jelent, és

Az jelentése 1,2,4-triazol-l-il-vagy 1-imidazolil-csoport —

szabad formában vagy valamilyen savaddíciós sója,

előnyösen nitrája alakjában, mezőgazdasági szempont- 35 ból elfogadható hígítószerrel «előnyösen talkummal, kaolinnal, diatomafölddel, xilollal, vagy vízzel — és adott esetben felületaktív szerekkel, előnyösen valamilyen diszpergáló- vagy nedvesítőszerrel, például ligninszulfonáttal összekeverve tartalmaz.

(Elsőbbsége: 1984. 08. 21.) 40 2. Fungicid készítmény, azzal jellemezve,

hogy hatóanyagként 0,0001 tömeg%-tól 90 tömeg%ig terjedő mennyiségben egy (I) általános képletű vegyületet - amelynek képletében R jelentése 1—5 szénatomos alkil- vagy fenilcsoport,

45 R, jelentése 1-6 szénatomos alkil-, 3-6 szénatomos alkenil-, 3—6 szénatomos cikloalkilcsoport vagy (3—6 szénatomos cikloalkil)-(l— 3 szénatomos alkil)-csoport,

R2 hidrogénatomot jelent, és Az jelentése 1,2,4-triazol-l-il- vagy 1-imidazolil-csoport —

szabad formában vagy valamilyen savaddíciós sója, előnyösen nitrátja alkajában, mezőgazdasági szempontból elfogadható hígítószerrel - előnyösen talkummal, kaolinnal, diatomafölddel, xilollal vagy víz- 55 zel — és adott esetben felületaktív szerekkel, előnyösen valamilyen diszpergáló- vagy nedvesítőszerrel, például ligninszulfonáttal összekeverve tartalmaz.

(Elsőbbsége: 1983.09.01.)

3. A 2. igénypont szerinti készítmény, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként olyan (I) általános 60 képletű vegyületet tartalmaz, amelyben R2 jelentése

7