196610. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a spergualinnal rokonszerkezetű vegyületek és az ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
7 196 610 8 3,5 g (12,3 millimól) 6-(4-guanídino-feniI)-hexánamid-hidrokloridot és 4,68 g (16 millimól) N-(3- ammo-propil)-amino-butil-2,2-dihidroxi-etánamid-dihidrokloridot összekeverünk 2,5 g vízzel, majd a kapott keveréket 60 °C-on tartjuk 8 órán át. Ezt követően a reakcióelegyet az 1. példában ismertetett módon feldolgozzuk, 2,48 g (36 %-os hozam) menynyiségben a cím szerinti vegyületet kapva. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az (I) általános képletű vegyületek — a képletben R jelentése hidrogénatom vagy I 4 szénatomot tartalmazó alkilcsoport, és n értéke 3,4 vagy 5 — gyógyászatiig elfogadható savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű vegyület - a képletben n értéke az (I) általános képletnél megadott — savaddíciós sóját a (III) képletű vegyület savaddíciós sójával kondenzáljuk, majd kívánt esetben egy így kapott, R helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet valamely (IV) általános képletű alkohollal — a képletben R jelentése 1—4 szénatomot tartalmazó alkilcsoport reagáltatunk savas katalizátor jelenlétében egy, R helyén 1-4 szénatomot tartalmazó alkifcsoportot hordozó (I) általános képletű vegyület előállítására. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás R helyén hidrogénatomot vagy metilcsoportot tartalmazó (I) általáno: képletű vegyület előállítására, azzal jellemezve, he így megfelelő kiindulási vegy illetéket haszg nálunk. 3. Az I. vagy 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a kondenzációs reakciót egy mól (II) általános képletű vegyületre vonatkoztatva 0-10 mól mennyiségben vett savas katalizátor jelentő létében, szobahőmérséklet és 80 °C közötti hőmérsékleten, 5 óra és 2 nap közötti reakcióidővel hajtjuk végre. 4. Az 1. és 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a (IV) általános képletű alkoholok-15 kai végzett reagáltatást szobahőmérséklet és 60 °C közötti hőmérsékleten, egy nap és néhány nap közötti reakcióidővel hajtjuk végre. 5. \z 13. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy savas katalizátorként glu-20 társavat vagy citromsavat használunk. 6. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyület - a képletben 25 R jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomot tartalmazó alkilcsoport, és n értéke 3,4 vagy 5 -, on gyógy ásza tilag elfogadható savaddíciós sóját a gyógyszergy ártáshan szokásosan használt hordozó- és/vagy segédanyagokkal összekeverjük és gyógyászati készítménnyé alakítjuk. 2 db rajz 5
