196607. lajstromszámú szabadalom • Eljárás didezoxi-nukleozidok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
7 196 607 8 „A" készítmény mg/tabletta mg/tabletta (a)! íatóanyag 250 250 (b) Laktóz 150 — (c) Avicel PH 101 60 26 (d) Povidon (a Brit Gyógyszerkönyv szerinti minőség) 15 9 (e) Nátrium-keményítőglikoJát 20 12 (f) Magnézium-sztearát 5 3 500 300 mg/tabletta (a) Hatóanyag 500 (b) (Hidroxi-propil)-metil-cellulóz (Methocel K4M Premium) 112 (c) Laktóz (a Brit Gyógyszerkönyv szerinti minőség) 53 (d) Povidon (a Brit Gyógyszerkönyv szerinti minőség) 28 (e) Magnézium-sztearát 7 700 15 E tablettából a hatóanyag körülbelül 6-8 óra ~ " alatt felszabadul; 12 óra eltelte után a hatóanyag fel„C készítmény mgjtabletta szabadulása befejeződik. Hatóanyag 100 20 Laktóz 200 2. példa Keményítő 50 Povidon 5 Kapszulázott készítmény előállítása Magnézium-sztearát 4 „A” készítmény 359 25 Az alábbiakban leírt „D” és ,,E” készítményeket úgy ámítottuk elő, hogy a komponenseket összekevertük, és közvetlenül tablettákká préseltük. Az „E” készítményben alkalmazott laktóz a közvetlen préselésre alkalmas termék volt (Dairy Crest — „Zeparox”). „D" készítmény mgjtabletta Hatóanyag 250 Előzetesen zselatinozott NF 15 típusú keményítő 150 E készítményt úgy állítottuk elő, hogy az 1. példa ,,D” készítményének komponenseit összekevertük, és kétrekeszes, keményzsclatin-kapszulába töltöttük. Az alább leírt „B” készítményt hasonló módon állítot- 30 tűk elő. „B” készítmény mg/kapszula * 40 (a) Hatóanyag 250 35 (b) Laktóz (a Brit Gyógyszerkönyv szerinti minőség) 143 (c) Nátrium-keményítő-glikolát 25 (d) Magnézium-sztearát 2 40 420 400 ,4?” készítmény mg/tabletta Hatóanyag 250 Laktóz 150 Avicel 100 45 50 ,,C’ készítmény mg/kapszula (a) Hatóanyag 250 (b) Macrogol 4000 BP (a Brit Gyógyszerkönyv szerinti minőség) 350 600 500 ,,F' készítmény (szabályozott ütemű felszabadulást biztosító készítmény) E készítményt úgy állítottuk elő, hogy az alább felsorolt komponenseket povidon-oldattal nedvesen granuláltuk, majd magnézium-sztearátot adtunk hozzá, és tablettákká préseltük-A kapszulázott készítményt úgy állítottuk elő, 55 hogy a Macrogol 4000 BP-t megolvasztottuk, az így kapott olvadékban diszpergáltuk a hatóanyagot, majd az olvadékot kétrekeszes keményzselatin-kapszulába töltöttük. 60 „E” készítmény (szabályozott ütemű felszabadulást biztosító készítmény) 65 Az alábbi, szabályozott ütemű felszabadulást biz-5
