196597. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új benzimidazol származékok, imidazol[4,5-b]-piridin származékok és ezeket a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
11 196 597 12 R2 jelentése hidrogénatom vagy Cj -C4 alkilcsoport, R3 jelentése hidrogénatom vagy hidroxilcsoport, R4 jelentése hidrogénatom vagy Ct C4 alkilcsoport, 5 amelyek adott esetben tautomer forntájúak, ha R3 jelentése hidroxilcsoport és R4 jelentése hidrogénatom, azzal jellemezve, hogy valamely (11) általános képletfí vegyületet - ahol X és R, jelentése a fenti - egy (VIII) általános képletű vegyülettel - ahol R2, ^ R3 és R4 jelentése a fenti - reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1986.09. 10.) 4. Eljárás az (I) általános képletű vegyületek elő- 15 állítására, ahol Rt benzilcsoport, amely a 4-helyzetben fluor- vagy klóratomot visel és X, R2, R3, R4 az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1985. 09. 11.) 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (1) általános képletű vegyületek előállítására, ahol Rj a 4-helyzetbcn fluoratomot hordozó benzilcsoportot jelent és X, R2, R3 és R4 az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat reagáltatunk. X jelentése =CH - csoport vagy nilrogénatom, Rt jelentése helyettesítetlen vagy egy metoxi-, metil-, trifluor-metíl-, ciano-, metil-szulfinil-, 20 metil-tio-csoporttal vagy klóratommal, egy vagy két fluoratommal vagy egy fluoratommal és egy trifluor-metil-csoporttal helyettesített benzilcsoport, furanil-metil-csoport vagy piridinilmetil-csoport, és 25 R2 jelentése hidrogénatom vagy C|-C4 alkilcsoport, R3 jelentése hidrogénatom vagy hidroxilcsoport, R4 jelentése hidrogénatom vagy Ci -C4 alkilcsoport, 30 amelyek adott esetben tautomer formájúak, ha R3 jelentése hidroxilcsoport és R4 jelentése hidrogénatom, azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletű vegyületet — e képletben R ( jelentése hidrogén- ^g atom - egy (III) általános képletű vegyülettel - ahol R2 Cj -C4 alkilcsoport és Rs jelentése Ct -Cfi alkilcsoport - reagáltatunk, a kapott (X) általános képletű vegyületet egy Rt-halogcniddcl rcagáltatjuk - ahol R, jelentése a tárgyi kör szerinti majd a 40 kapott (IV) általános képletű vegyületet (V) általános képletű vegyületté hidrolizáljuk és az utóbbi vegyületet egy (VI) általános képletű vegyülettel - ahol Y jelentése halogénatom vagy Ct —C4 alkil-tío-csoport és R3 és R4 jelentése a fenti - reagáltatjuk. 45 (Elsőbbsége: 1986.09. 10.) (Elsőbbsége: 1985. 09. 11.) 7. A 2-4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás 2 • «N - metil - <1 - ([1 - [(4 - fluor - fenil) - metil] - 3H-imidazo[4,5-b]piridin-2-il]]-piperidin-4-il>-amino)>- 4-hidroxi-pirimidin előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat rcagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1986.09. 10.) 8. Eljárás allergiaellenes hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy vagy több, az 1. igénypont szerint előállított (f) általános képletű vegyületet — ahol X, R(, R2, R3 és R4 az 1. igénypontban megadott — a gyógyszertechnológiában szokásos segédanyagokkal összekeverve gyógyszerkészítménnyé alakítunk. (Elsőbbsége: 1985. 09. 11.) 9. Eljárás allcrgiaellcncs hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy vagy több, a 2—4. igénypont bármelyike szerint előállított (I) általános képletű vegyületet - ahol X, R,. R2, R3 és R4 a 2-4. igénypontban megadott — a gyógyszertechnológiában szokásos segédanyagokkal összekeverve gyógyszerkészítménnyé alakítunk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol 50 (Elsőbbsége: 1986. 09. 10.) 3 db rajz Kiadja az Országos Találmányi Hivatal A kiadásért felel: Himer Zoltán osztályvezető Megjelent: a Műszaki Könyvkiadó gondozásában COi-YLUX Nyomdaipari és Sokszorosító Kisszövetkezet 7
