196584. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4-fenil-4-oxo-2-buténsav-származékok előállítására
1 2 196.584 2 órával később az állatokat dróthálóba csomagoltuk, mancsaikat megkötöttük és így 2 óra hosszat 8 °C-os hűtőbe helyeztük őket. Ezután az állatokat kivettük és éterrel elpusztítottuk. A gyomrukat eltávolítottuk, a nagyobb görbületnél felnyitottuk, és binokuláris nagyítón keresztül megvizsgáltuk, a Iéziók komolyságát 0-3-ig osztályoztuk. Minden állatcsoportnál számoltuk a fekélyesedés átlagos intenzitását, és meghatároztuk a fekélyesedés fokát a kontrolihoz viszonyítva. Az eredményeket a későbbi táblázatban adjuk meg. 3. Akut toxicitás meghatározása, Az LDj0 értéket egereknek orális úton történő adagolással határoztuk meg. Az eredményeket a következő táblázatban foglaljuk össze. Tesztvegyület LDS0 Antiszekréciós és fekélygátló aktivitás termék mg/kg (a kontroll %-ban) Dózis Savkoncentráció Fekélyesedés mg/kg 1 370 10 -78 -80 p 250 10 -66 -54 Következtetés: a találmány szerinti eljárással előállított, 1. példa szerinti termék antiszekréciós aktivitása lényegesen jobb, mint az ismert terméké. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás (I) általános képletű vegyületek transz izomeijei formájában történő előállítására — ahol Rí jelentése 1-4 szénatomos alkoxicsoport, azzal jellemezve, hogy glioxilsavat egy (II) általános képletű vegyülettel reagáltatunk, ahol R, jelentése a fenti, dehidratálószer jelenlétében. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy helyén metoxicsoportot tartalmazó kiindulási anyagot alkalmazunk. ne 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás (E) 4- -(2-metoxi-fenil)4-oxo-2-buténsav előállításáia, a z - zal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat használjuk. 4. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. 30 igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet, ahol R1 jelentése az 1. igénypont szerinti, a gyógyszerkészítésben szokásos -hordozó-, vivő- és/vagy egyéb segédanyagokkal összekeverve gyógyszerkészítménnyé alakítunk. 5. A 4. igénypont szerinti eljárás, azzal j e 1 - 35 lemezve, hogy hatóanyagként (E) 4^2-metoxi-fenil)4-oxo-2-buténsavat alkalmazunk. 1 db rajz Kiadja: Országos Találmányi Hivatal Felelős kiadó: Himer Zoltán o.v. KÓDEX 3
