196554. lajstromszámú szabadalom • Eljárás gombaölő hatású gyógyászati készítmény előállítására
1 2 5-klór-7-jód-8-hidroxi-kinoIi(i-cink-kornplex 6 g Caibopol 934 (nagymolekulájú, kolloid karboxi-vinil-polimer, gyártó: Bíesterfeld) 0,9 g trietanolamin 1 g p-hidroxi-benzoesav-meti!észter 0,1 g izopropanol 32 g desztillált víz ad 100 g A desztillált víz egy részében feloldjuk a p-hidroxi-benzoesav-metilésztert, a kapott oldatban duzzaszt - juk a Carbopol 934-et, utána a trietanolamin hozzáadásával semlegesítjük, majd hozzáadjuk a hatóanyag jzopropanolos szuszpenzióját, és beállítjuk a végső tömeget desztillált vízzel. 9. példa Műanyag alapú gél Az alábbi összetételű gélt állítjuk elő: 5-klór-7-jód-8-hidroxi-kinolin-cink-komplex 8 g Carbowax 6000 (polietilénglikol-monoalkiléter, polinterizációs fok 6000) 15 g Carbowax 300 (polietilénglikol-monoalkiléter, polimerizációs fok 300) 30 g Carbowax 400 (polietilénglikol-monoalkiléter, polimerizációs fok 400) 27 g glicerin 18 g Brij 35 (polietilénglikol-lauriléter, polimerizációs fok 23, gyártó: Atlas) 2 g Az alkotórészek a hatóanyag kivételével 70 °C-on összeolvasztjuk, majd a hatóanyagot kis részletekben hozzákeverjük és homogenizáljuk. 10. példa Hüvelykúp (préselt) Az alábbi összetételű hüvelykúpot állítjuk elő: 5-klór-7-jód-8-hidroxi-kinolin-cink-komplex 0,4000 g polietilénglikol (polimerizációs fok 35000) 0,0087 g talk um 0,0086 g magnézium-sztearát 0,0100g Aerosil R-200 (aktív szilíciumdioxid, gyártó: Degusa) 0,0030 g Norwilith DH, 100%-os (vinilacetát polimer, gyártó: Hoechst) 0,0200 g burgonyakeményítő 0,0240 g ultraamilopektin 0,0087 g Avicel PH 101 (mikrokristályos cellulóz) 0,0170 g 0,5000 g A komponenseket fluidizációs berendezésben homogenizáljuk. Az alkalmazott műveleti paraméterek: bemenő levegő hőmérséklete: 55—50 °C kimenő levegő hőmérséklete: 26 °C porlasztónyomás: 3 bar levegő áramlási sebessége: 3-^1000 m3 /óra adagolási sebesség: 800 ml/perc granulátum nedvességtartalma: 0,5—1,5% granulátum szétesés! ideje: mintegy 10 perc A granulátumot a szokásos módon hüvelykúppá préseljük. 11 példa Hüvelykúp (öntött) Az alábbi összetételű hüvelykúpot állítjuk elő: 5-kIór-7-jód-8-hidroxi-kinoIin-cink-komplex 0,4 g Tween 61 (polioxíetilén-szorbitán-monosztearát, gyártó: Atlas) 0,6 g Miglyol 812 (telített növényi zsírsavak trigliccridjeinek keveréke, gyártó; Dynamit-Nobel) 0,8 g Witepso! W 25 (kókusz- és pálmaolajból készült mesterséges trigHcerid, gyártó; Dynamit-Nobel) ad 2,5 g Az öntést 38-41 °C-on végezzük, állandó keverés közben. 12. példa Hintőpor Az alábbi összetételű porkeveréket állítjuk elő; 5-klór-7-jód-8-hidroxi-kínoIin-cínk-komplex 14 g cink-sztearát 5 g cinkoxid 4,5 g Aerosil R-200 (aktív szilíciumdioxid, gyártó: Degusa) 3,8 g Talkum ad 100 g A komponenseket gondosan homogenizáljuk. 13. példa Szuszpenzió Az alábbi összetételű szuszpenziót állítjuk elő: 5-klór-7-jód-8-hidroxi-kinolin-cink-komplex 0,1 g Brij (30 (polietilénglikol-lauriléter, polimerizációs fok 4, gyártó: Atlas) 1,7 g nátrium-citrát 2,5 g p-hídroxi-benzoesav-etilészter 0,1 g Keltről (fermentációs úton nyert, nagymolekulasúlyú poliszaccharid) 4,2 g desztillált víz ad 100,0 g A desztillált víz egy részletében oldjuk a p-hidroxi-benzoesav-etilésztert, majd a kapott oldatban duzzasztjuk a Kletrolt. A desztillált víz másik részletében a nátriumcitrátot és a Brij 30-at oldjuk. A hatóanyagot az utóbbi oldathoz adagoljuk állandó keverés közben, majd a duzzasztott Keltrollal egészítjük ki. A terméket véghomogenizálás céljából kolloid malmon engedjük át. Keltről helyett alginsavat, nátrium-alginájot, alginsav-észtereket, po!i(vinil-pirrolidon)-t, cellulóz-származékokat, polimetakrílátokat vagy bentonitot is használhatunk. 14. példa Por aeroszol (puderspray) Az alábbi összetételű por aeroszolt állítjuk elő: 5-klór-7-jód-8-hidroxi-kinolin-cink-komplex 8,0 g Talkum 2,0 g Mirisztinsav-izopropíl-észter 5,0 g Freon 113 (1,1,2-triklór-fluor-etán 40,0 g Freon 12 (dildór-difluor-metán) ad 100,0g Az 5-klór-7-jód-8-hidroxi-kinoIin-cink-komplexet, a talkumot és a mirisztinsav-izopropil-észtert homogenizáljuk, aeroszolos palackba töltjük, majd betöltjük a hajtógázokat és a palackokat alkalmas szeleppel ellátjuk. 15. példa Hintőpor Az alábbi összetételű porkeveréket állítjuk elő: 5-klór-7-jód-8-hidroxi-kinoün-cink-kompIex 45,0 g cink-sztearát 4,0 g cinkoxid 4,2 g Aerosil R-200 3,6 g Talkum ad 100,0g A komponenseket gondosan homogenizáljuk. Szabadalmi igénypont Eljárás gyógyászati készítmény előállítására, a z - zal jellemezve, hogy az ismert módon előállított (I) képletű 5-Jdór-7-jódU8-hidroxl-kinolin-cirik-196.554 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 6
