196434. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új alkilezett dipeptid származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
17 196434 18 A következő példák a találmány szerinti gyógyszerkészítmények előállítását szemléltetik. a) Drazsék koncentrációt beállítjuk, az oldatot megszűrjük és aszeptikus körülmények között 2 ral-es ampullákba töltjük. Az ampullákat sterilizáljuk és lezárjuk. Minden egyes ampulla 50 mg hatóanyagot tartalmaz. 1 drazsémag összetétele: Hatóanyag az 1. igénypont szerint Tejcukor Kukoricakeményitő Zselatin Magnézium-sztearét 20.0 mg 100.0 mg 75.0 mg 3.0 mg 2.0 mg 200.0 mg d) Kapszulák 10 Hatóanyag az 1. igénypont szerint Tejcukor Kukoricakeményítő Talkum 15 20.0 mg 230.0 mg 40.0 rag 10.0 mg 300.0 mg Előállítási eljárás: Előállítási eljárás: a hatóanyagot összekeverjük a tejcukorral és a kukoricakeményítővel, a keveréket 10%-os vizes zselatin-oldattal 1 ram lyukbóségű szitán granuláljuk, a granulátumot 40 °C-on szárítjuk és még egyszer megszitáljuk. Az így kapott granulátumot magnéziura-sztearáttal keverjük és préseljük. A drazsémagokat a szokásos módon bevonattal látjuk el, amit cukor, titándioxid, talkum és gumi vizes szuszpenziójával viszünk fel. A kész drazsékat méhviasszal polírozzuk. b) Tabletták Hatóanyag az 1. igénypont szerint Tejcukor Kukoricakeményitő Olható keményítő Magnézium-sztearát Előállítási eljárás: 50.0 mg 100.0 mg 70.0 mg 7.0 mg 3.0 mg 230.0 mg a hatóanyagot és a magnézium-sztearátot az oldható keményítő vizes oldatával granuláljuk, a granulátumot szárítjuk és a tejcukorral és a kukoricakeményltövel alaposan elkeverjük. A keverékből ezután 230 mg súlyú tablettákat préselünk, amelyek mindegyike 100 mg hatóanyagot tartalmaz. 20 25 30 35 40 45 50 a hatóanyagot, tejcukrot és kukoricakeményitót először egy keveróben, majd aprítógépen keverjük. A keveréket még egyszer a keverőbe tesszük, talkummal alaposan elkeverjük és gépi úton kemény zselatinkapszulákl a töltjük. e) Kúpok Hatóanyag az 1. igénypont szerint Kakaóvaj (Op.=3C>-37 "Cl Kar riaubaviasz Előállítási eljárás: 1.6 g 0.1 g 1.8 g c) Injekció-oldatok R1 Hatóanyag az 1. igénypont 100.0 mg ^ szerint RZ Etanol-amin 60.0 mg R3 Nátrium-klorid 20.0 mg Desztillált viz 2.0 ml-re 60 W Előállítási eljárás: n a hatóanyagot és a segédanyagokat elem k gendö mennyiségű desztillólt vízben feloldjuk X, Y és a szükséges vízmennyiséggel a kívánt a kakaóvajat és a karnaubaviaszt megolvasztjuk, alaposan összekverjük és 45 °C-ra lehűtjük. Ebbe a masszába belekeverjük a fanomra elporított hatóanyagot. Végül a keveréket előre kissé lehűtött, megfelelő nagyságú kúpformákba öntjük és hagyjuk kihűlni. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás az (I) általános képletü új N-alKilezett dipeptid-származékok és savaddíciós sóik előállítására racém keverékeik és diasztereomerjeik alakjában - a képletben rendcsoporttal szubsztituált 1-4 szénatomos alkilcsoport, hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, hidrogénatom vagy egy R4-CO- általános képletű csoport, amelyben R4 1-5 szénalomos alkilcsoport, iminocsoport, értéke 0 vagy 1, értéke 1 vagy 2, de összegük 2, 4, és Z (Ai), (Az) vagy (Aj) képletü gyüalkot, és a csillagok aszimmetrikus szén-10
