196430. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 17-alfa-etinil-17-béta-hidroxi-18-metil-4,15-ösztradién-3-on és az alkalmazott új kiindulási anyagok előállítására
9 19Ö430 10 d.) Kiindulási anyag: 3-metoxi-18-metiI-15alfa-(trimetil-acetoxi)-3,5-ösztradién-3-on 2,8 g 3-metoxi-18-metil-15alfa-(trimetil-acetoxi)-3,5-ösztradién-17-ont az lb.) példában leírtakhoz hasonlóan reagáltatunk litium-acetiliddel, majd feldolgozzuk. A nyersterméket aceton-hexén-elegyból étkristályositva 1,6 g 17alfa-etinil-17béta-hidroxi-18-metil-4,15-ösztradién-3-ont nyerünk, mely 197 °C-on olvad. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás (I) általános képletű 17cC-etinil-17ű-hidroxi-18-metil-4,15-ösztradién-3-on előállítására, azzal jellemezve, hogy a 15cC-hidroxi-18-metil-4-ösztrén-3,17-diont a 15,16-helyröl történő víz lehasitása' után vagy a 15oC-helyzetü hídroxilcsöpört acilezése után 3-dienol-éterré alakítjuk, a kapott (II) általános képletű ketont - mely képletben R 1-3 szénatomot tartalmazó alkilcsoport, és B-A az E vagy F képletű csoportot jelenti, ahol R’ egy legfeljebb 10 szénatomot tartalmazó acilcsoport -lítium-acetiliddel etinilezzük, miközben az F képletű csoportot tartalmazó keton esetében egy HOR’ csoport lehasadásával 15,16 helyzetű kettős kötés alakul ki, majd savval kezelve a 3-dienol-étert 3-ketonná hasítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy (II) képletű 17-ketonként 3- -metoxi-18-metil-3,5,15-ösztratrién-17-ont etinilezünk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a (II) képletű 17-ketonként 15oC-acetoxi-3-metoxi-18-metil-3,5-ösztradién-17-ont etinilezünk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy (II) képletű 17-ketonként 15c<-acetoxi-3-etoxi-18-metíl-3,5-ösztradién-17-ont etinilezünk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy (II) képletű 17-ketonként 15cC-benzoiloxi-3-metoxi-18-metil-3,5-ösztradién-17-ont etinilezünk. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy (II) képletű 17-ketonként 3- -metoxi-18-metil-15oC-(trimetil-acetoxi)-3,5- -ösztradién-17-ont etinilezünk. 5 10 15 20 25 1 lap képletekkel A kiadásért felel a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 89.1249.66-4 Alföldi Nyomda Debrecen - Felelős vezető: Benkö István vezérigazgató 6
