196430. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 17-alfa-etinil-17-béta-hidroxi-18-metil-4,15-ösztradién-3-on és az alkalmazott új kiindulási anyagok előállítására
(19) HU SZABADALMI (11) MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG LEÍRÁS 196430 jSfek B Bejelentés napja: (22) 1986.05.09. (21) (1931/86) Elsőbbsége: (32) 1985.05.10. (31) (P 35 17 466.8) (33) DE Nemzetközi osztályozás: (51) NSZO4 C 07 J 1/00 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: (41) (42) 1987.01.28. Megjelent: (45) 1989.05.31 Q 8at»A*ni Tár.■ Feltalálók: (72) Szabadalmas: (73) dr. Hofmeister Helmut, dr. Laurent Henry, Schering AG., Nyugat-Berlin, WB, dr. Lorenz Hans-Peter, prof. dr. Wiechert Rudolf, Bergkamen, DE Nyugat-Berlin, WB (54) ELJÁRÁS 17ALFA-ETINIL-17BÉTA-HIDROXI-18- — METIL—4,15—ÖSZTRADIÉN—3—OIST-1 (57) KIVONAT A találmány tárgya új eljárás az (I) általános képletű gesztagén, a 17oC-etinil-17ß-hidroxi-18-metil-4,15-ösztradién-3-on előállítására. A találmány szerinti eljárást az jellemzi, hogy a 15oí-hidroxi-18-metil-4-ösztrén-3,17- -diont a 15,16-helyról történő víz lehasítása után vagy a 15cC-helyzetű hidroxil-csoport acilezése után 3-dienol-éterré alakítjuk, a kapott (II) általános képletű ketont - mely képletben R 1-3 szénatomot tartalmazó alkilcsoport, és B-A az E vagy F képletű csoportot jelenti, ahol . R’ egy legfeljebb 10 szénatomot tartalmazó acilcsoport -lítium-acetiliddel etinilezzük, miközben az F képletű csoportot tartalmazó keton esetében egy HOR’ csoport lehasadásával 15,16-helyzetü kettős kötés alakul ki, majd savval kezelve a 3-dienol-étert 3-ketonná hasítjuk. OH C = CH 0 196430
