196428. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pirimidin-nukleozid származékok és e vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

17

196428

18

lyén hidroxil- vagy acetoxicsoportot; R3 helyén hidrogénatomot; R5 helyén 2,6-diklór-fenil-csoportot és Y helyén -CO-CH2- vagy -CH(0H)-CH2- csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, azzal 5 jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1987. május 7.)

6. Az 1. igénypont szerinti eljárás

3’-0-acetil-5’-[3-(2,6-diklór~fenil)-2-oxo- 10-propil]-2’,5’-dideoxi-5-etil-uridin; 5’-[3-(2,6-diklór-fenil)-2-oxo-propill-2’,5’-dideoxi-5-etil-uridin; és

5'-[3-(2,6-diklór-fenil)-2!RS)-hidroxi-propilJ-2’,5'-dideoxi-5-etil-uridin 15

elóállitására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1987. május 7.)

7. A 2. igénypont szerinti eljárás

3’-0-acetil-2,l5'-dideoxi-5-etil-5'-( 3— (2,6—di— 20

metil-fenil)-2-oxo-propil]-uridin; 3’-0-acetil-2’,5’-dideoxi-5-etil-5’-[3-(2-metil-fenil-2-oxo-propil]-uridin; 3'-0-acetil-2’,5’-dideoxi-5’-[3-(2-klór-fenil)-2-oxo-propil]-5-etil-uridin; 25

3’-0-acetil-2’,5’-dideoxi-5-etil-5'-(2-oxo-3- -fenil-propil)-uridin;

3’-0-acetil-2’,5’-dideoxi-5-etil-5,-[2-oxo-3(RS)-fenil-butil]-uridin;

2',5’-dideoxi-5-etil-5’-(2-oxo-3-fenil-propil)- 30

—-urídin;

2’,5’-dideoxi-5-etil-5,-(3-(2-metil-fenil)-2--oxo-propil]-uridin;

2’,5’-dideoxi-5-etil-5’-[3-(2,6-dimetil-fenil)-2-oxo-propil]-uridin; 35

2.. 5'-dideoxi-5-etil-5’-(3-(2-klór-fenil)-2- -oxo-propil]-uridin;

2',5'-dideoxi-5-etil-5’-(2-oxo-3(RS )-fenil-butil]-uridin;

2.. 5’-dideoxi-5-etil-5’-[2(RS)-hidroxi-3-fenil- 40-propil]-uridin;

2’,5'-dideoxi-5-etil-5'-[2(RS)-hidroxi-3-(2--metil-fenil)-propil]-uridin;

2’,5'-dideoxi-5-etil-5'-[3-(2-klór-fenil)-2(RS)-hidroxi-propil]-uridin;

2’,5'-dideoxi-5-etil-5’-[2(RS)-hidroxi-3-(2,6--dimetil-fenil)-propil]-uridin;

2’,5’-dideoxi-5-etil-5’-(3-fenil-propil)-uridin

és

2’,5’-dideoxi-5-etil-5’-benzilszulfonil-uridin előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1986. augusztus 8.)

8. Az 1. igénypont szerinti eljárás 2’,5’-dideoxi-5’-[3-(2,6-dimetil-fenil)-2-oxo-propil]-uridin;

3’-0-acetil-5'-[3-(RS)-(2,4-diklór-fenoxi)-2--oxo-butil]-2’,5'-dideoxi-5-etil-uridin;

5’-[3(RS)-(2,4-diklór-fenoxi)-2-oxo-butil]-2’,5'-dideoxi-5-etil-uridin;

5'-[3(RS)-(2,4-diklór-fenoxi)-2(RS)-hidroxi-butil]-2’,5’-dideoxi-5-etil-uridin;

5’-(2-klór-benzilszulfonil)-2’,5’-dideoxi-5--etil-uridin;

5’-(2,4-diklór-benzilszulfonil)-2',5’-dideoxi-5-etil-uridin;

5’-(2,6-diklór-benzilszulfonil)-2,,5’-dideoxi-5-etíl-uridin

előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1987. május 7.)

9. Eljárás gyógyászati készítmények - különösen vírusellenes hatású készítmények - elóállitására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet (mely képletben R1, R2, R3, Rä és Y jelentése az 1. igénypontban megadott) vagy tautomerjét inert, szilárd vagy folyékony gyógyászati hordozóanyagokkal összekeverjük és galenikus formára hozunk. ’(Elsőbbsége: 1987. május 7.)

2 rajz

A kiadásért felel a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója

89.1249.66-4 Alföldi Nyomda Debrecen - Felelős vezető: Benkő István vezérigazgató