196427. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pirimidin származékok és e vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
11 196427 12 a) valamely (II) általános képletű vegyületet (a képletben R1 jelentése a fent megadott és R5 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport vagy arilcsoport) vagy tautomerjét melegítés közben - előnyösen 80 °C-on - valamely (III) általános képletü vegyülettel reagáltatunk (a képletben A, R3 és R4 jelentése a fent megadott); vagy b) valamely (IV) általános képletü vegyületet (a képletben R1 és R3 jelentése a fent megadott) vagy tautomerjét az R4-A- csoportot tartalmazó vegyülettel reduktív körülmények között alkilezzük, előnyösen a megfelelő aldehiddel vagy ketonnal történő reagáltatás és nátrium-ciano-bór-hidriddel vagy nemesfémkatalizátor - előnyösen szénhordozóra felvitt palládium - jelenlétében végzett hidrogénezés útján. (Elsőbbség: 1987. május 7.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás R4 helyén adott esetben' egy vagy két halogénatommal vagy egy vagy két 1-4 szénatomos alkilcsoporttal helyettesített fenilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek - ahol A, R1, R3 jelentése az 1. igénypont szerinti - előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1986. augusztus 12.) 3. Az 1-2. igénypontok bármelyike szerinti eljárás R3 helyén hidrogénatomot vagy metilcsoportot tartalmazó (I) általános képletü vegyületek - ahol A, R1, R3 jelentése az 1. igénypont szerinti - előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1987. május 7.) 4. Az 1-3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás R4 helyén dihalogén-fenil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek - ahol A, R1, R3 jelentése az 1. igénypont szerinti - előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1987. május 7.) 5. Az 1-4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben A jelentése -CH2-, -CH2CHZ-, CH(CH3)- vagy -CH2CH(CH3)-; R1 jelentése etilcsoport; R3 jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport és R4 jelentése 2,3- vagy 2,6-diklór-fenil-csoport, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1987. május 7.) 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás 5’-(2,6-diklór-benzil-amino)-2’,5’-dideoxi-5--etil-uridin, 5-[2-(2,6-diklór-fenil)-etil-araino]-2’,5’-dideoxi-5-etil-uridin és 5'-(2,3-diklór-benzil-amino)-2',5,-dideoxi-5- 5 -etil-uridin előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1987. május 7.) 7. A 2. igénypont szerinti eljárás 10 5'-(4-klór-benzil-amino)-2',5'-dideoxi-timidin; 5’-(2-bróm-benzil-amino)-2',5,-dideoxi-5--etil-uridin; 5’-[2-(2-bróm-fenil)-etil-amino]-2’,5’-dide- 15 oxi-5-etil-uridin; 5,-[2-(2,6-dimetil-fenil)-etil-amino]-2’,5'-di-deoxi-5-etil-uridin; 5’-(4-klór-benzil-amino)-2’,5’-dideoxi-5-etil-uridin; 20 5’-[l(R)-fenil-etil-amino]-2’,5’-dideoxi-5- -etil-uridin; 5 ’ - [ 1 (S )-fenil-etil-amino]-2',5’-dideoxi-5- -etil-uridin; 5' -(N-metil-benzil-amino)-2’,5’-dideoxi-5- 25 -etil-uridin; 5'-(fenil-etil-amino)-2\5'-dideoxi-5-etil-uridin; 5’-[2-(2-metil-fenil)-etil-amino]-2',5’-dide-oxi-5-etil-uridin; 30 5’-(N-metil-fenil-etil-amino)-2’,5'-dideoxi-5- -etil-uridin; 5’-[l(S)-benzil-etil-amino]-2’,5’-dideoxi-5--etil-uridin; 5’-benzilamino-2’,5'-dideoxi-5-etil-uridin; 35 5’-(2-metil-benzil-amino)-2’,5’-dideoxi-5- -etil-uridin és 5’-benzilamino-2’,5’-dideoxi-timidin előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 40 (Elsőbbség: 1986. augusztus 12.) 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás 2’,5’-dideoxi-5-etil-5’-[2(RS)-(2,4-diklór-fenoxi)-propil-amino]-uridin előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási 45 anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1987. május 7.) 9. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) 50 általános képletű vegyületet (a képletben R1, R3, R4 és A jelentése az 1. igénypontban megadott) vagy tautomerjét inert szilárd vagy folyékony gyógyászati hordozóanyagokkal összekeverünk és galenikus kikészítési 55 fcrmára hozunk. (Elsőbbség: 1987. május 7.) 1 rajz A kiadásért felel a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 89.1249.66-4 Alföldi Nyomda Debrecen - Felelős vezető: Benkö István vezérigazgató 7
