196406. lajstromszámú szabadalom • Eljárás karbociklikus purin nuikleozidok származékok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
21 196406 22 Rí, Rz és X jelentése a fenti, a) benzoil-izotiocianáttal reagálhatunk, majd a kapott benzoil-Liokarbamid-származékot metilezzük és a metilezelt vegyület 1) alkálifém-hidroxid koncentrált oldatában melegítve Y helyén guanin-9-il-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületté alakítjuk, vagy 2) alkálifóm-hidroxid hígított oldatában1 melegítve Y helyén izoguanin-9-il-csopor- Lot tartalmazó (I) általános képletű vegyületté alakítjuk, vagy b) formamiddal vagy hangyasavval reagáltatva Y helyén hipoxantin-9-il-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületté - ahol X jelentése hidrogénatom, Rí és R2 jelentése a tárgyi kör szerinti - alakítunk, és az Rí, Rz és X jelentésében adott esetben előforduló Lril.ilesoporttal védett hidroxilcsoportról a védőcsoportot kívánt esetben eltávolítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinLi a) eljárás, azzal jellemezve, hogy a (II) általános képletű vegyüleL és a benzoil-izotiocianát reakcióját aceton jelenlétében valósítjuk meg. 3. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás, azzal jellemezve, hogy benzo-tiokarbamid származék metilezését metiljodiddul vagy dimeLÍl-szulfáttal végezzük. 5 4. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás, azzal jellemezve, hogy alkálifém-hidroxid koncentrált oldataként 2-6 n nátrium-hidroxid oldatot alkalmazunk. 5. Az 1. igénypont szerinLi a) eljárás, 10 azzal jellemezve, hogy alkálifém-hidroxid hígított oldataként 0,1-1 n nátrium-hidroxid oldatot alkalmazunk. 6. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 15 1. igénypont szerint előállított (!’) általános képletű karbociklikus purin nukelozidot, a képletben Xi jelentése hidrogénatom vagy hidroxilcsoport, 20 Y jelentése guanin-9-il-, izoguanin-9-ilvagy hipoxantin-9-iI-csoport, azzal a megkötéssel, hogy Y jelentése hipoxantin-9-il-csoporttól eltérő, ha Xi jelentése hidroxilcsoport, gyógyszerészeti célra alkal- 25 más vivőanyaggal és/vagy gyógyszerészeti segédanyaggal keverünk össze és a keveréket adagolásra alkalmas gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. 7. A 6. igénypont szerinLi eljárás, azzal 30 jellemezve, hogy Xi helyén hidrogénatomot és Y helyén guanin-9-il-csoportot tartalmazó (1’) általános képletű vegyületet alkalmazunk. 1 lap rajz i A kiadásért felel a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 89.1247.66-4 Alföldi Nyomda Debrecen - Felelős vezető: Benkö István vezérigazgató 12
