196400. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3-(acil-amino-metil)-imidazo [1,2-a] piridin származékok és az ezeket a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
29 196400 30 4. A 2. igénypont szerinti a.) eljárás az olyan (I) általános képletű vegyuletek előállítására, ahol Rí hidrogénatomot vagy metilcsoportol, fiz propil- vagy izobutilesoportot jelent és V, Xi, X2 és Xz jelentése a 2. igénypont szerinti, azzal jellemezve, hogy egy III) általános képletű vegyületet - ahol Y jelentése a 2, igénypont szerinti - valamely (111) általános képletű vegyületlel - ahol Xi, X2 és Xz jelentése a 2. igénypont szerinti -reagálhatunk, majd a kapott (IV) általános képletű vegyületen - ahol Y, Xi, X2 és Xz jelentése a 2. igénypont szerinti -hidroximetilezést hajtunk végre formaldehid segítségével, karbonsav-típusú oldószerben, majd a képződött (V) általános képletű vegyi) letet - ahol Y, Xl, Xz és Xz jelentése a 2. igénypont szerinti -egy RzCN általános képletű vegyülettel - ahol Rz propil- vagy izobutilesoportot jelent - reagálhatjuk savas közegben, 0-150 °C hőmérsékleten, majd a reakciótermék hidrolízise után a kapott (la) általános képletű vegyüle- Let - ahol Y, Xi, Xz és Xz jelentése a 2. igénypont szerinti és Rz jelentése a fenti -kívánt esetben egy Ri-hal általános képletű halogeniddel - ahol Rl hidrogénatomot vagy metilcsoportot jelent és hal jelentése haiogénatom -ol lőszerben, alkálifémhidrid jelenlétében reagálhatjuk. (Elsőbbsége: 1986. 02. 05.) 5. Eljárás altató, görcsoldó, fájdalomcsillapító és shressz-fekélyellenes hatású gyógy-5 .szerké.szilmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerint előállított (I) általános képletű vegyuleteket vagy gyógyászati szempontból elfogadható savaddiciós sóikat - ahol 10 Y, Rí, R2, Xi, Xz és Xz jelentése az t. igénypont szerinti -a gyógyszertechnológiában szokásos segédanyagokkal összekeverve gvógyszerkészit-15 mennyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1987. 01. 21.) 6. Eljárás altató, görcsoldó, fájdalomcsillapító és stressz-fokélvellenes hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy a 2. igénypont szerint előállított (I) 20 általános képletű vegyuleteket vagy gyógyászati szempontból elfogadható savaddiciós sóikat - ahol Y, Rí, R2, Xi, X2 és Xz jelentése az 2. igénypont sze-25 rinti -a gyógyszertechnoiógiában szokásos segédanyagokkal összekeverve gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1986. 02. 05.) 7. Eljárás aitató, görcsoldó, fájdalomesil-30 lapító és stressz-fekélyellenes hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy a 3. igénypont szerint előállított (I) általános képletű vegyuleteket vagy gyógyászati szempontból elfogadható savaddiciós 35 sóikat - ahol Y, Rí, Rz, Xi, Xz és X3 jelentése az 3. igénypont szerinti -a gyógyszerteelmológiában szokásos segéd-40 anyagokkal összekeverve gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1986. 01. 22.) 2 lap rajz A kiadásért felel a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 89.124G.66-4 Alföldi Nyomda Debrecen - Felelős vezető: Berikö István vezérigazgató 16
