196393. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4-piperidinil-alkil-csoporttal helyettesített, biciklusosan kondenzált oxazol- és tiazolamin származékok és az ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
(IV) I1U MAGYAR NkPKo/.TáRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS dl) 196393 0 B Bejelentés napja: (22) 1986.04.14. (21) (1560/86) Elsőbbsége: (32) 1985.04.15. ,„m V • Szabadalmi Tái (31) (723 400) \# , í 331 US ^nJLAJOOm^Z' Közzététel napja: (41) (42) 1987.01.28. Megjelent: (45) 1989.04.28. Nemzetközi osztályozás: (51) NSZOi C 07 D 413/12 0 07 D 413/14 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL C 07 B 417/12 C 07 D 417/14 C 07 D 498/04 C 07 D 513/04 A 61 K 31/445 Feltalálók: (72) Szabadalmas: (73) Janssens Frans Eduard, Bonheiden, Van Janssen Pharmaceutica N.V., Offenwert Theophilus Theresia Joannes Maria, Beerse, BE Vosselaar, Stokbroekx Raymond Antoine, Beerse, BE, Boar Bernard Robin, Greenford, Middlesex, GB C ) ELJÁRÁS -4— PIPKRIDINTL,—ALiKIL, — CSOPORTTAL HELYETTESÍTETT, biciklusosan kondenzált OX/X^OIh,— T r AZO 1 A M IN- S ZÁ RM A X, i'-: KO IC §':& AZ KZE1KET TARTALMAZÓ GYÓGYÁSZATI KlcSSSi'TM ÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA 1 (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás az'új (I) általános képietü oxazol- és tiazol-amin-származékok - a képletben 5-A1=Aí-AJ=A'- jelentése (a), (b), (d) vagy (f) képletű, kétvegyértékű csoport, és az (a) képietü csoport helyettesítve lehet egy halogénatoiiimai vagy egy hidroxi-, 10 t rifluor-metil-, 1-4 szénatomot tartalmazó alkil- vagy -0-CH2- -0- vagy -O-CH2-CH2-O- képietü csoporttal vagy egy - három 1-4 szénatomot tartalmazó alk- 15 oxi-csoporttal, inig az (f) képietü csoport egy aminocsoporttal, Z jelentése oxigén- vagy kénatom, R1 jelentése hidrogénatom vagy 1- 20-4 szénatomot tartalmazó alkil-, adott esetben egy halogénnel helyettesített fenil-(l-4 szénatomot tartalmazólalkil-, 2-furanil-karbonil-, 2-tiazolil-karbo- 25 nil- vagy egy vagy két 1-4 szénatomot tartalmazó alkoxivagy egy trifluor-metilcsoporttal helyettesített fenil-karbonilc so port, 2 Q jelentése 1-3 szénatomot tartalmazó aikiléncsoport, R jelentése hidrogénatom vagy 1--4 szénatomot tartalmazó alkil— vagy hidroxiícsoport, L jelentése (h) vagy (i) általános képietü csoport, és ezekben Alk jelentése 1-3 szénatomot tartalmazó aikiléncsoport, X jelentése oxigénatom vagy metiléncso port, R2 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomot tartalmazó alkilcsoport, R3 és R1 egymástól függetlenül hidrogén- vagy halogénatomot vagy 1-4 szénatomot tartalmazó alkil-, 1-4 szénatomot tartalmazó alkoxi- vagy fenil-(l-4 szénatomot tartalmazó) alkoxicsoportot jelent -, valamint gyógyászatilag elfogadható savaddiciós sóik sztereokémiái izomer formáik és azok keveréke alakjában történő előállítására. Az (I) általános képietü vegyületek ant depresszivumok, továbbá Parkinson-kór és megzavart enterolcinéziáva! kapcsolatos megtelegedósek kezelésére használhatók. 1‘36393
