196391. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-pirimidinil-1-piperazin származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
(ív) iiu MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: (22) 1984.06.15. (21) (2325/84) Elsőbbsége: (32) 1983.06.18. (33) (P 33 21 969.9) (31) DE ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: (41) (42) 1985.04.29. Megjelent: (45) 1989.04.28. 196391 Nemzetközi osztályozás: (51) NSZO4 C 07 D 403/14 C 07 D 417/14 C 07 D 401/14 C 07 D 403/12 “ A 61 K 31/505 Feltalálók: (72) Szabadalmas: (73) Seidel Petet—Rudolf, Köln, Troponwerke GmbH und Co., Horstmann Harald, Wuppertal, Traber Jörg, Lohmar, KG., Köln, Dömpert Wolfgang, Roesrath-Forsbach, DE Glaser Thomas, Köln, Schuurmann Teunis, Overath, DE < 5S4 ) ELJÁ RlAS 2-.PIRIMIDINIL-I-'PrPERA2rN-SZÁRMAZÉICOK j!:» EZISKK'J.' 1 1ATÓAN Y AGK/:MT TARTALMAZÓ GYGGY S ME ÜKÉ; S M i TM 1*: N Y E K ELŐÁLLÍTÁSÁRA 1 2 (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletü szubsztituált 2-pirimidinil-l-piperazin-származékok és ezeket hatóanyag- 5 ként tartalmazó gyógyszerkészítmények, különösen a központi idegrendszerre ható gyógyszerkészítmények előállításéra. Az (I) általános képletben A jelentése 2-6 szénatomos alkiléncsoport, ]0 amely adott esetben hidroxilcsoporttal monoszubsztituálva lehet, R1 jelentése hidrogénatom, fenilcsoport, amely adott esetben halogénatommal, 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal vagy 1-4 15 szénatomos trihalogón-alkilcsoporttal mono- vagy diszubsztituálva lehet, valamint halogénatom, trifluoi—metilcsoport vagy indol-3-ilesoport, R2 jelentése hidrogénatom, halogénatom, 20 trifluor-metilcsoport, nitrocscport, 1-4 szénatomos alkoxi-karbonil-amino-csoport, 1-4 szénatomos alkil-kurbonil-arninocsoport vagy 1-4 szénatomos biszUilkil-szulfonil)-aminocsoport vagy 1-4 25 szénatomos nlkoxicsoport, R3 jelentése hidrogénatom vagy halogénatom, X jelentése karbonílcsoport vagy szulfonilcsoport, 196391 Y jelentése karbonilcsoport, szulfonilcsoport, -CO-CH2- vagy -C0-N(R4)- csoport, amelyben R4 jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkilcsoport vagy adott esetben nitrocsoporttal monoszubsztituélt fenilcsoport. azzal a megszorítással, hogy A jelentése 2- -hidroxí-n-propiléncsoporttól eltérő, ha X és Y jelentése karbonilcsoport és R1, R2 és R3 jelentése hidrogénatom. (!)
