196390. lajstromszámú szabadalom • Eljárás barbitursav-származékok előállítására
5 196390 6 R2 1-4 szénatomos alkilcsoport, Ra 8zubsztituólatlan vagy egy, két vagy három, 1-4 szénatomos alkil-, 1-4 szénatomos alkoxi-, 1-4 szénatomos alkil-tio-, di-(l-3 szénatomos alkil )-amino-csoporttal, halogénatommal, 3-6 szénatomos cikloalkil- vagy fenilcsoporttal szubsztituált, szénatomján keresztül kapcsolódó pirazinil-, pirimidinil-, piridazinil-, triazinil-, kinoxalinil- vagy kinolinilcsoport, Rí hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkil-, vagy 1-4 Bzénatomos alkoxicsoport, R5 hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, és X oxigén- vagy kénatom; b) az olyan hatóanyagok, melyek (I) általános képletében Rí 1-4 szénatomos alkil-, allil-, vagy 1-3 szénatomos alkoxicsoport, Rz 1-4 szénatomos alkilcsoport, R3 szubsztituálatlan vagy egy, két vagy három, 1-4 szénatomos alkil-, 1-4 szénatomos alkoxi-, 1-4 szénatomos alkil-tio-, di-(l-3 szénatomos alkil)-amino-csoporttal, halogénatommal, vagy fenilcsoporttal szubsztituált, szénatomon keresztül kapcsolódó pirazinil-, pirimidinil-, piridazinil-, triazinil-, kinoxalinil- vagy kinolinilcsoport, Rí hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkil-, vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoport, R5 hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, és X oxigén- vagy kénatom; c) az olyan hatóanyagok, melyek (I) általános képletében Rí 1-4 szénatomos alkil-, allil-, vagy met-oxicsoport, Rz metilcsoport, Ra szubsztituálatlan vagy egy, két vagy három, 1-4 szénatomos alkil-, trifluor-metil-, metoxi-, metil-tio-csoporttal, klóratommal vagy fenilcsoporttal szubsztituált, szénatomján keresztül kapcsolódó pirimidinil-, pirazinil-, vagy piridazinilcsoport, Rí hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkil-, vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoport, R5 hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, és X oxigén- vagy kénatom, és az -OR3 molekularész a karbamoilcsoport nitrogénatomjához képest méta- vagy parahelyzetben áll; d) az olyan hatóanyagok, melyek (I) általános képletében Rí raetil- vagy metoxicsoport, R2 metilcsoport, R3 szubsztituálatlan vagy egy, két, 1-4 szénatomos alkilcsoporttal, halogénatommal vagy fenilcsoporttal szubsztituált, szénatomján keresztül kapcsolódó pirimidinilgyűrű, Rí hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkil-, vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoport, R5 hidrogénatom vagy metilcsoport, és X oxigén- vagy kénatom, és az -OR3 molekularész a karbamoilcsoport nitrogénatomjához képest méta- vagy parahelyzetű; e) az olyan hatóanyagok, melyek (I) általános képletében Rí metilcsoport, R2 metilcsoport, R3 egy vagy két metil- vagy trifluor-metil-csoporttal, klóratommal vagy fenilcsoporttal szubsztituált, szénatomján keresztül kapcsolódó pirimidinilcsoport, Rí hidrogénatom, metil-, izopropil-, metoxivagy etoxicsoport, R5 hidrogénatom vagy metilcsoport, és X oxigén- vagy kénatom, és az -OR3 molekularész a karbamoilcsoport nitrogénatomjához képest méta- vagy parahelyzetben áll; f) az olyan hatóanyagok, melyek (I) általános képletében Rí metilcsoport, R2 metilcsoport, R3 egy trifluor-metil-csoporttal vagy egy trifluor-metil-csoporttal, valamint egy további metil-, trifluor-metil-csoporttal, klóratommal vagy fenilcsoporttal szubsztituált, szénatomján keresztül kapcsolódó pirimidinilcsoport, Rí hidrogénatom, metil-, izopropil- vagy metoxicsoport, Rs hidrogénatom vagy metilcsoport, és X oxigén- vagy kénatom, és az -OR3 molekularész a karbamoilcsoport nitrogénatomjához képest parahelyzetben áll. Különösen előnyösek az alábbi hatóanyagok: 1.3- d imetil-5-l 4 - (6-klór-l-oxo-piridazin-3-il-oxi)-fenil-karbamoil]-barbitursav, 1.3- dimetil-5- [ 4- (3-metil-pirazin-2-il-oxi )-fenil-karbamoil]-barbitursav, 1.3- dimetil-5-f4-(3-klór-pirazin-2-il-oxi)-fenil-kar bamoil ]-barbitur sav, 1.3- dimetil-5-[4-(3-metil-pirazín-2-il-oxi)-fenil-kar bamoil ]-2-tio-barbitursav, 1.3- dimetil-5-[4-(6-trifluor-metil-pirimidin-4- -il-oxi)-fenil-karbamoil]-barbitursav, 1.3- dimetil-5-[4-(4-trifluor-metil-pÍ2'imidin-2- -il-oxi)-fenil-karbamoil]-barbitursav, 1.3- dimetil-5-[4-(2-trifluor-metil-pirimidin-4- -il-oxi)-fenil-karbamoil]-2-tio-barbitursav, 1.3- dimetil-5-[4-metoxi-3-(6-trifluor-metil-pirimidin-4-il-oxi)-f enil-kar bamoil 1-2-tio-barbitursav, 1.3- dimetil-5~[3-metoxi-4- (4-trifluor-metil-pirimidin-2-il-oxi 1-f enil-kar bamoil )-2-tio- barb itursav, 1.3- dimetil-5-[2-izopropil-4-(6-trifluor-metil-pirimidin-4-il-oxi)-f enil-kar bamoil ]-barbitursav, 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 4
