196389. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4-(4-piperidinil)-helyettesített biciklusos kondenzált 2-imidazol-amin származékok és hatóanyagként a fenti vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

19

196389

20

Vegyü- L.

let

száma

26. o N-(CH2)2NHCNH(CH2)2-• N-CN

35. (C2H50)-|-NH(CH2)2--S

34. H2N-NH-C-NH(CH2)2-J

40. <Q>-NH-C-NH(CH2)^

28.

Or

NH(CH2)2-31. (CH3)2NH-C-NH(CH2)2-II

s

32. (C2Hs)2NH-C-NH(CH2)2-tí

s

30. HO(CH2)3NH-C-NH(CH2)2-36. CH3-NH-C0-'n^)-37. CH3-NH-CS-í/^

45. HCO-NH-(CH2)2-46. HCO-NH-(CH2>2-56. H2N-CO-Nlf(^^KCH2)2-(CzHsjN-Ac*

52. /O-( II

^_^rC-NH-(CH2)2-NH-Ac*

51. /o

(^^-C-NH-(CH2)2-1. CH2=CH-0-(CH2)2-57. CH3-NH-CO-NH-^^-(CH2)2

53. CH3S02NH

12.

rtrr

(CH2)2-R>

-a'=A2-A3=A4-Bázis O.p. vagy só (°C) forma

48/80 vegyüld elleni védöhatás ED50

(mg/kg)

4-F-C6H4CH2-CH=CH-CH=CHH2O

125.6

0.16

4-F-C6H<CH2-CH=CH-CH=CH-bázis

148.6

0.16

4-F-C6H4CH2-CH-CH-CH=CHH2O

183.8

0.02

4-F-C6H4CH2-CH=CH-CH=CH-bázis

162.7

0.16

4-F-C6H4CH2-CH=CH-CH=CH-bázis

191.6

0.16

4-F-C6H4CH2-CH:-CH-CH=CH-bázis

159.7

0.08

4-F-C6H4CH2-CH:=CH-CH=CH-bázis

175.5

0.16

4-F-C6H4CH2-CH-CH-CH=CHH2O

124.6

0.08-4-F-C6H4CH2-CH-CH-CH=CHH2O

152.4

0.16-4-F-C6H4CH2-CH=CH-CH=CH-bázis

218.8

0.08-4-F-C6H4CH2-CH-CH-CH=CH-bázis

153.2

0.08

(2-furanil)CH2--CH=CH-CH=CHI/2H2O

125.2

0.16-4-F-C6H4CH2--CH =CH-CH=CH-bázis

186.9

0.04-4-F-C6H4CH2--CH=CH-CH=CH(E)-2-butén-175.2

dioát (1:2)

0.31-4-F-C6H4CH2--CH=CH-CH=CH-bázis

170.9

0.16-4-F-C6H4CH2--CH=CH-CH=CH-bázis

138.5

0.08-4-F-C6H4CH2--CH-CH-CH=CH-bázis

300

0.08-4-F-C6H4CH2--CH=CH-CH=CHH2O

191.0

0.16-4-F-C6H4CH2--CH =CH-CH=CH-bázis

168.4

0.16

(2-furanil)CH2--CH-CH-CH=CHHzO

133.2

0.08

(2-furanil)CH2--N=CH-CH=CH-bázis

171.5

0.01

11