196389. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4-(4-piperidinil)-helyettesített biciklusos kondenzált 2-imidazol-amin származékok és hatóanyagként a fenti vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
7 196389 8 (c-l-c) általános képletü csoport, ahol Z1 jelentése -NRa-csoport, és W jelentése amino-, nitrocsoport, vagy adott esetben hidroxilcsoporttal, rövidszénláncú alkoxicsoporttal, 4-morfolinil-csoporttal vagy fenilcsoporttal monoszubsztituált, vagy két rövidszénláncú alkoxicsoporttal diszubsztituált rövidszénláncú alkilcsoport; vagy L jelentése (b—1) általános képletü csoport, ahol X jelentése kénatom, -NH- vagy-NCN-csoport, Y jelentése -NH-csoport, és W jelentése rövidszénláncú alkoxi- vagy rövidszénláncú kil-tio-csoport; alvagy L jelentése (b-1) általános képletü csoport, ahol X jelentése (c-l-a) vagy (c-l-b) általános képletü csoport; ii) L jelentése (b-2) általános képletü csoport, ahol XI jelentése oxigén- vagy kénatom, és W3 jelentése (c-l-c) általános képletü csoport, az utóbbi képletben Z1 jelentése -NR8-csoport, W1 jelentése rövidszénláncú alkílcsoport; iii) L jelentése (b-3) általános képletü csoport, ahol Y2 jelentése -NR15-csoport, és W2 jelentése rövidszénláncú alkilc söpört; iv) L jelentése (b-4) általános képletü csoport, ahol T jelentése (c-3-a) általános képletü csoport, az utóbbi képletben X1 jelentése oxigén- vagy kénatom, Z jelentése -NH-csoport, és R6 jelentése hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkilcsoport; vagy T jelentése (c-3-b) általános képletü csoport, az utóbbi képletben R1 jelentése rövidszénláncú alkilcsoport; v) L jelentése (b—5) általános képletü csoport, ahol Hét jelentése (c-4-a) általános képletü csoport; vagy Hét jelentése (c-4-c) általános képletü csoport; vagy Hét jelentése az alkilrészben egy hidroxilcsoporttal vagy pirimidinil-amino-(l-4 szénatomos)alkil-tio- vagy pirimidinil-oxi-csoporttal szubsztituált (rövidszénláncú )alkil-f uril-csoport; vi) L jelentése (b—6) általános képletü csoport; vii) L jelentése (b-7) általános képletü csoport, ahol Ar1 jelentése egy hidroxil- vagy rövidszénláncú alkoxicsoporttal szubsztituált fenilcsoport. Az (I) általános képletü vegyületek, és bizonyos kiindulási anyagok és köztitermékek szerkezetének egyszerűsítése céljából a továbbiakban a (c-1) általános képletü molekularészt D szimbólummal jelöljük. Az (I) általános képletü vegyületeket általában úgy állíthatjuk elő, hogy egy (II) általános képletü vegyületet egy (III) általános képletü piperidinszármazékkal alkilezünk, a szokásos módon. A fenti képletekben D jelentése (c-1) általános képletü csoport, és Ql és Q2 jelentését úgy választjuk meg, hogy az alkilezés során kialakulhasson az L szimbólummal jelölt molekularész (1. reakcióvázlat). Például az (I) általános képletü vegyületeket általában úgy állíthatjuk elő, hogy egy Q2 helyén hidrogénatomot tartalmazó (III) általános képletü piperidinszármazékot - melyet (Illa) általános képlettel jelölünk - egy olyan (II) általános képletü reaktánssal N-alkilezünk, amelynek képletében Q1 jelentése L-G [(II-a) általános képletü vegyület], a képletben G jelentése reakcióképes távozó csoport, például halogénatom (klór-, bróm- vagy jódatom), vagy szulfonil-oxi-csoport, így metil-szulfonil-oxi- vagy 4-metil-fenil-szulfonil-oxi-csoport. A reakciót a 2. reakcióvázlattal szemléltetjük. Azokat az (I) általános képletü vegyületeket, amelyek képletében L jelentése (b-1) vagy (b-3) általános képletü csoport, vagy L jelentése (b-6) vagy (b-2) általános képletü csoporta fenti vegyületeket (I-a-1), (I-a-2), (I-a-3), illetve (I-a-4) általános képlettel jelöljük - úgy állíthatjuk elő, hogy egy (III-b-1), (III — -b-l-a), (III-b-1-b), illetve (III-b-2) általános képletü piperidinszármazékot egy (II— b— -1), (II-b-2), (II-b-3), illetve (II-b-4) általános képletü reaktánssal alkilezünk. A fenti eljárásokat a 3-6. reakcióvázlattal szemléltetjük. A képletekben G1 jelentése azonos a fent G jelentésére megadottal, és abban az esetben, ha G1 egy^tC=X általános képletü csoporthoz kapcsolódik, rövidszén-10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 00 05 5
