196389. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4-(4-piperidinil)-helyettesített biciklusos kondenzált 2-imidazol-amin származékok és hatóanyagként a fenti vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

45

196389

46

mas vízben oldunk. Az oldatot közel 50 °C-ra hütjük, majd keverés közben hozzáadunk 4 g tejsavat, 0,05 g propilénglikolt és 4 g hatóanyagot. Az oldatot szobahőmérsékletre hűtjük, majd injekciókészítésre alkalmas vízzel 1 1-re egészítjük ki térfogatát. Milliliterenként 4 mg hatóanyagot tartalmazó oldatot kapunk. Az oldatot szűréssel sterilezzük (U.S.P. XVII, 811. oldal), majd steril tartókba töltjük.

50. példa Kúpok előállítása

3 g 2,3-dihidroxi-butándisav 25 ml polietilénglikol 400-zal készült oldatában 3 g hatóanyagot oldunk. 12 g felületaktív anyagot és 288 g trigliceridet összeömlesztünk. Az utóbbi elegyet jól összekeverjük az előbbi oldattal. A kapott elegyet 37-38 °C-on kúp-formába öntjük. 100 g kúpot kapunk, amelyek mindegyike 30 mg hatóanyagot tartalmaz.

SZABADALMI IGÉNYPONTOK

1. Eljárás az (I) általános képletü új N-(4-piperidinil)-helyettesitett, biciklusos,

kondenzált 2-imidazolil-amin-származékok - a a képletben az-A^A^A^A4- szimbólummal jelölt molekularész jelentése (a-1), (a-2), (a-3), (a-4) vagy (a-5) képletű kétértékű csoport, R jelentése hidrogénatom vagy

1-4 szénatomos alkilcsoport, R1 jelentése mono-halogén-fe-nil-, tiazolil-, pirazinil-, piridinil-, tienilcsoporttal,

vagy a furán-gyűrüben adott esetben egy 1-4 szénatomos alkilcsoporttal

szubsztituált furilcsoporttal helyettesitett 1-4 szénatomos alkilcsoport, és L jelentése(b-1) általános képletű csoport, a képletben Y jelentése -NH-csoport vagy oxigénatom,

X jelentése kén-, oxigénatom, =NH vagy =NCN-CBoport,

W jelentése hidrogénatom, morfolinocsoport, piperidinocsoport, (c-l-a)

vagy (c-l-b) általános képletü csoport, vagy (c-l-c) általános képletü csoport, ahol W1 jelentése 1-4 szénatomos alkil-, nitro-,

4-6 szénatomos cikloalkil-, (1-4 szénatomos )-alkoxi-fenil-, amino-, dií 1—4 szénatomos )-alkoxi-( 1-4 szénatomos )alkil-, morfolino-( 1-4 szénatomos Jalkil-, fenil-, hidroxi-(l-4 szénatomos )alkil-csoport, vagy fenil-(l-4

szénatomos)alkil-c§oport, és

Z1 jelentése -NR8 általános képletű csoport, ahol

R8 jelentése hidrogénatom, vagy W1 1- -4 szénatomos alkilcsoport jelentése

esetén 1-4 szénatomos alkilcsoport is lehet; vagy

W1 1-4 szénatomos alkilcsoport jelentése esetén Z1 jelentése oxigén-, vagy

kénatom is lehet; és

Alk jelentése 1-4 szénatomos alkándiilcsoport, (b-2) általános képletű csoport, a képletben X1 jelentése oxigén- vagy kénatom,

W3 jelentése mono-halogén-fenil-csoport vagy (c- 1-c) általános képletű csoport, ahol

W1 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport, és

Z1 jelentése -NR8 csoport, ahol

R8 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport;

(b-3) általános képletü csoport, a képletben Y2 jelentése -NR15 általános képletű csoport, ahol R15 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, W2 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport, és

Alk jelentése a fent megadott;

(b—4) általános képletű csoport, a képletben T jelentése (c-3-a) vagy

5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

65

24