196381. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 8-halogén-5,6-dialkoxi-kinolin,2,4,-dion-származékok előállítására

9

196381

10

I. Táblázat

Az

(I) általános képletben

Aktivitás

(a kontrolitól

való

eltérés, X)

Rl

R2

X

MAP

HR

dp/dt

CF

n

összegzett

dózis

(mg/kg)-CH3-CH3

Cl-14

24

65

148

4

0.875-CH3-CH3

Br-10

10

21

84

2

0.875

MAP = átlagos artériás nyomás;

HR = szívfrekvencia;

dp/dt = a nyomás változása az idővel;

CF = összehúzó erő;

n = az állatok száma

SZABADALMI IGÉNYPONTOK

1. Eljárás az új (I) általános képletű 8- -halogén-5,6-dialkoxi-kinazolin-2,4-dion származékok és (VII) általános képletű alkáli I fémsóik előállítására - a képletben -Rl és Rí azonos vagy különböző, jelentésük 1-4 szénatomos alkilcsoport,-X jelentése halogénatom -,

azzal jellemezve, hogy

a) valamely (II) általános képletű vegyületet - Rí és R2 jelentése a tárgyi körben megadott - trietil-ortoformiáttal vagy etanolos hidrogén-kloriddal reagáltatunk, és a kapott (III) általános képletű nitro-észtert - Rí és R2 jelentése a tárgyi körben megadott - redukálószerrel kezeljük, a kapott (IV) általános képletű amino-észtert - Rí és R2 jelentése a tárgyi körben megadott - (1-4 szénatomos alkil)-klór-formiéttal, majd halogénezószerrel reagáltatjuk és a kapott (VI) általános képletű halogénezett benzolkarbamátot - Ri, R2 és X jelentése a tárgyi körben megadott, R 1-4 szénatomos alkilcsoport - ammónium-acetáttal kezeljük, vagy

b) egy (VI) általános képletű vegyületet - Ri, R2 és X jelentése a tárgyi körben megadott, R jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport - ammónium-acetáttal kezelünk és

25 kívánt esetben az a) vagy b) eljárással kapott (I) általános képletű diont alkálifém-hidroxiddal reagáltatjuk.

2. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás azzal jellemezve, hogy redukálószerként hid-30 rogént és (1-4 szénatomos alkil)-klór-formiátként etil-klór-formiátot alkalmazunk.

3. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás azzal jellemezve, hogy halogénezószerként szulfuril-kloridot alkalmazunk.

35 4. Az 1. igénypont szerinti a) vagy b)

eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek és nátrium- vagy káliumsók előállítására, amelyek képletében Rí és R2 jelentése az 1. igénypontban megadott, X jelentése klór- 40 vagy brómatom, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített reagenseket alkalmazzuk, és kívánt esetben a kapott (I) általános képletű vegyületet nátrium-hidroxiddal vagy kálium-hidroxiddal reagáltatjuk.

45 5. A 4. igénypont szerinti eljárás az (I)

általános képletű vegyületek nátriumsóinak előállítására, a szubsztituensek jelentése a 4. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy sóképző ágensként nátrium-hidroxidot 50 alkalmazunk.

6. Az 1-5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás az X helyettesítőként klóratomot tartalmazó (VII) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfe- 55 lelóen helyettesitett reagenseket alkalmazzuk.

1 db rajz

A kiadásért felel a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója

89.1245.66-4 Alföldi Nyomda Debrecen - Felelős vezető: Benkö István vezérigazgató

6