196380. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 5,6-dialkoxi-4-metil-2-(1H)-kinazolinon-származékok előállítására
11 196380 12 lünk, a kapuit (III) általános képletű vegyületol - Rt jelentése aril- vagy alkiicsoport - salélromsavval reagáltaljuk, a kapott (IV) általános képletű nitro- bo nzalrle hid-származékot ni káli fém-hid roxiddal reagáltaljuk, a kapott (V) általános képletű sót - R2 jelentése a tárgyi körben megadott, M' jelentése alkálifémion - di/l-4 szénalomos/ alkil-szulféllal reagáltaljuk, a kapott (VI) általános képletű nitro-benzaldebidet - Rí és R2 jelentése a tárgyi körben megadott - oxidátószerrel reagáltaljuk, a kapott (VII) általános képletű nitro-benzoesavat klórozószerrel reagáltatjuk, a kapott (Vili) általános képletű savhalogenidet magnéziumból és dietil-malonátból készült Grignard reagenssel reagáltatjuk, a kapott (IX) általános képletű diészlerl savval kezeljük, a kapott (X) általános képletű alkil-/nilro-feni)/-ketont - Rí és R2 a tárgyi körben megadott -, redukálószerrel kezeljük, a kapott (XI) általános képletű alkil-/amino-fenil/-ketont alkálifém-izocianáttal reagálhatjuk, majd, a kapott reakcióelegyet hidrogén-kloriddal vagy hidrogén-bromiddal kezeljük, vagy d) egy (X) általános képletű alkil-(nitrofenil)-ketont redukálószerrel kezeljük, a kapott (XI) általános képletű aikil-(amino-fenol)-ketont alkálifém-izocianáttal reagáltatjuk, majd a kapott reakcióelegyet hidrogén-kloriddal vagy hid rogén-bromiddal kezeljük, vagy e) egy (XIII) általános képletű vegyület.et hidrogén-kloriddal vagy hidrogén-bromiddal kezelünk, és kívánt esetben (la) általános képletű vegyületek előállítására az a) - e) eljárások bármelyike szerint kapott (I) általános képletű vegyületet alkálifém-hidroxid-oldattal reagáltatjuk. 2.) Az 1.) igénypont szerinti a) vagy c) eljárás, azzal jellemezve, hogy alkil- vagy aril- szül fon il-klór id ként be nzol-szu lfon il-k lóridét, metii-szulfonil-kloridot, p-toluol-szulfonil-k loridol, vagy 4-klór-benzol-szulfonil- klór idol. alkalmazunk. 3.) Az 1.) igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy alkálifém-hidroxidként kálium- vagy nálrium-hidroxidot alkalmazunk. 4. ) Az 1.) igénypont szerinti a) vagy c) 5 eljárás, azzal jellemezve, hogy oxidálószerkói d. kálium-permanganátot alkalmazunk. 5. ) Az 1.) igénypont szerinti a) vagy c) ed járás, azzal jellemezve, hogy klórozószerkent tionil-kloridot alkalmazunk. 10 6.) Az 1.) igénypont szerinti cl vagy d) eljárás, azzal jellemezve, hogy alkálifém-izociánál.ként. kálium-ize)«:iánál,ot alkalmazunk. 7. ) Az 1.) igénypont szerinti a) vagy b) eljárás, azzal jellemezve, hogy redukálószer-15 ként hidrogént, alkil-klót—formiátként etil— -klór-formiátot és ásványi savként hidrogén-kloridot alkalmazunk. 8. ) Az 1.) igénypont szerinti a) vagy c) eljárás, azzal jellemezve, hogy dialkil-szul-20 fátként dimctil-szulfátot. és R2 helyettesítőként melilesoportot tartalmazó (11) általános képletű vegyületet alkalmazunk. 9. ) Az 1.) igénypont szerinti c) eljárás, azzal jellemezve, hogy alkil- vagy aril-szul-25 fonil-kloridként benzol-szulfonil-kloridot, melil-szu Ifonií-klor idol, p-toluol-sznlfonil-kloridot vagy 4-klór-benzol-szulfonil-kloridol alkalmazunk. 10. ) Az 1.) igénypont szerinti c) eljárás, 30 azzal jellemezve, hogy klórozószerként tionil-kloridot alkalmazunk. 11. ) Az 1.) igénypont szerinti ti) eljárás, azzal jellemezve, hog.v redukálószerként hidrogént és savként hidrogén-kloridot aikalma-35 zunk. 12. ) A 8.) igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy savként hidrogén-kloridot alkalmazunk. 13. ) Az 1.) igénypont szerinti eljárás, az-40 za! jellemezve, hogy a d) eljárás szerint kapott (I) általános képletű vegyületet nátrium-híd roxid dal kezeljük. 14. ) Az 1.) igénypont szerinti d) eljárás, azzal jellemezve, hogy redukáiószerként hid-45 rogént. és alkálifém-izocianátként kálium-izocianátot alkalmazunk. 15. ) Az 1.) igénypont szerinti e! eljárás, azzal jellemezve, hogy savként hidrogén-kloridot alkalmazunk, majd a kapott (II általá-50 nos képletű vegyületet nálrium-hidroxiddal kezeljük. 3 lap rajz A kiadásért felel a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 89.1244.66-4 Alföldi Nyomda Debrecen - Felelős vezető: Benkö István vezérigazgató 7
