196379. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új indeno-pirimidin származékok előállítására
19 196379 20 A találmány azerinti eljárás további bemutatása céljából az alábbi formálási példákat mutatjuk be. A példák csak illusztratív jellegűek és nem jelentenek limitet a találmány szerinti eljárás szempontjából. 30. példa Kemény zselatin kapszulákat készítünk az alábbi alkoktórészek felhasználásával: kapszulánként 8-klór-5-(4-klór-fenil)-5H-indeno[l,2-dJpirimidin 250 mg szárított keményítő 200 mg magnézium-sztearát 10 mg összes 460 mg A fenti alkotó anyagokat összekeverjük és 460 mg-os adagokban kemény zselatin kapszulákba töltjük. 31. példa 20 mg hatóanyagot tartalmazó kapszulákat készítünk: kapszulánként 8-fluor-5- (4-trif luor- me til )-f e n il-5H-indeno[l,2-d]pirimidin 20 mg keményítő 89 mg mikrokristályos cellulóz 89 mg magnézium-sztearát 2 mg összes 200 mg Az aktív hatóanyagot, a cellulózt, a keményítőt és a magnézium-sztearátot elkeverjük, majd No.45 mesh U.S. szitán szitáljuk és 200 mg-os adagokban kemény zselatin kapszulákba töltjük. 32. példa 100 mg aktív hatóanyagot tartalmazó kapszulákat készítünk: kapszulánként 5-fenil-5H-indeno 100 mg [l,2-d]pirimidin polioxi-etilén- 50 meg -szorbitan monooleát keményítő por 250 mg A fenti alkotórészeket jól .elkeverjük és üres zselatin kapszulákba töltjük. 33. példa 10 mg aktív hatóanyagot tartalmazó tablettákat készítünk: tablettánként 8-klór-5-(4-klói—fenil)-5H-indeno[ l,2-d]pirimidin-5-ol 10 mg keményítő 45 mg mikrokristályos cellulóz 35 mg polivinil-pirrolidon (10%-os vizes oldat) 4 mg nátrium-karboximetil-keményító 4.5 mg magnézium-sztearát 0.5 mg talkum 1 mg összes 100 mg Az aktiv hatóanyagot, a keményítőt és a cellulózt No.45 mesh US szitán átszitáljuk majd alaposan összekeverjük. A polivinil-pirrolidon oldatot a kapott porhoz keverjük majd No. 14 mesh US szitán átszitáljuk. A kapott granulátumot 50-60 °C-on szárítjuk majd No.18 mesh US szitán átszitáljuk. A nátrium-karboximetil-keményitőt a magnézium-sztearátot és a talkumot előzetesen No.60 mesh US szitán átszitáljuk majd a granulátumhoz adjuk. Alaposan elkeverjük majd a keveréket tablettává préseljük olyan berendezésen, amelyen 100 mg súlyú tabletták állíthatók elő. 34. példa Az alábbi alkotó anyagokból tabletta formált alakot készítünk: tablettánként N-[5-(4-fluor-fenil)-5H-indeno[ 1,2-d]pirimidin-5-il]-acetamid 250 mg mikrokristályos cellulóz 400 mg sziliciumdioxid füst 10 mg sztearinsav 5 mg összes 665 mg Az alkotó elemeket összekeverjük majd 665 mg-os tablettákká préseljük. 35. példa 25 mg aktív hatóanyagot tartalmazó kúpokat készítünk az alábbiak szerint: kúponként 5,8-difluor-5-(2-klór-4-fluor-fenill-5H-indenol l,2-d]pirimidin 25 mg telített zsírsav gliceridek 2,000 mg-ig kiegészítő mennyiség 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 11
