196376. lajstromszámú szabadalom • Eljárás morfinán-származékok és a vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
13 196376 14 SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás (I) általános képletü vegyületek vagy savaddíciós sóik előállítására - ahol- X és Y jelentése külön-külőn hidrogénatom 5 vagy együtt -O-t képeznek,- Rí jelentése ciklopropilmetilcsoport,- Rí jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkilcsoport, 5-6 szénatomos cikloalkilcsoport vagy adott eset- 10 ben OH-csoporttal szubsztituált fenilcsoport,- R3 jelentése hidrogénatom,- R4 jelentése hidrogénatom, vagy hidroxilcsoport, 15 R3 cc-helyzetű, és Rí ß-helyzetü, vagy R3 ß-helyzetű és Rí cc-helyzetű, vagy- Ra és Rí együtt =0-t jelent és azzal a megkötéssel, hogy X és Y együttes 20 jelentése nem lehet -0-, ha R2 jelentése hidrogénatom, R4 jelentése ac-helyzetű hidroxilcsoport, és R3 jelentése hidrogénatom, illetve R2, Ra és R4 jelentése nem lehet egyidejűleg hidrogénatom, azzal jellemezve, hogy egy 25 (Ik) általános képletü vegyületet éterhasításnak vetünk alá, a képletben Ri-Rí, X és Y jelentése a fenti, majd adott esetben savaddiciós sót képezünk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás N- 30 -ciklopropil-metil-14ű-benzil-3-hidroxi-morfinán-6-on előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat reagáltatjuk. 3. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerint előállított (I) általános képletü vegyületeket - ahol a szubsztituensek jelentése az 1. igénypontban megadott - a szokásos gyógyászatilag elfogadható hordozókkal összekeverjük és gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. 4. A 3. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 17-ciklopropilmetil-4,5oc-epoxi-14ű-etil-3-hidroxi-morfinán-6-ont szabad bázis formájában vagy savaddíciós só formájában alkalmazunk. 5. A 3. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 14/3-benzil-17-ciklopropümetil-4,5o:-epoxi-3-hidroxi-morfinán-6-ont szabad bázis formájában vagy savaddíciós só formájában alkalmazunk. 6. A 3. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 17-ciklopropilmetil-14/j-benzil-3-hidroxi-morfinán-6-ont szabad bázis formájában vagy savaddíciós só formájában alkalmazunk. 7. A 3. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 14/3-benzil-17-ciklopropilmetil-3,6,a-dihidroxi- morf inént szabad bázis formájában vagy savaddíciós só formájában alkalmazunk. 3 lap képletekkel A kiadásért felel a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 89.1244.66-4 Alföldi Nyomda Debrecen - Felelős vezető: Benkő István vezérigazgató 8
