196368. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-[3-bróm-(2S)-metil-propionil]-pirrolidin-(2S)-karbonsav előállítására

(19) HU

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY

(21) 2811/86 (22) A bejelentés napja: 86. 07. 04.

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

(41) (42) Közzététel napja: 88. 03. 28.

(11) (13)

196 368 B

Nemzetközi osztályjelzet: (51) Int. Cl.4:

C 07 D 207/16

SZttfa§r}sjr_

'^ULAJDOí

(45) A leírás megjelent: 89. 04. 20.

Feltaláló(k): (72)

Tömpe János, 37 %, Dobay László, 15 %, dr. Fischer János, 20 %, Major Mihály, 8 %, Peróny? Endréné, 7 %, Budapest, Koncz Lászlóné, 13 %, Mogyoród, HU

Szabadalmas: (73)

EG1S Gyógyszergyár, Budapest, HU

(54) ELJÁRÁS l-[3-BRÓM-(2S)-METIL-PROFIONIL]-PIRROLIDIN-(2S)-KARBONSAV

ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás az (I) képletű l-[3-bróm(2S)-metil-propionil]-pirroIidin-(2S)-karbonsav vagy monohidrátja előállítására.

A találmány értelmében 3-bróm-(2S)-metil-propionsav - amely legfeljebb 25 % 3-bróm-(2R)-metil-propionsavat tartalmaz — (S)-propin-benzilészterrel alkotott (111) képletű sóját kondenzálószerrel reagáltalak közömbös szerves oldószerben, n képződő (ti) képletű 1 - [3 - bróm - (2S) - metil - propionil] - pirrolidin - (2S) - -karbonsav-benzilésztert - amely legfeljebb 25 % 1[3- -bróm - (2R) - metil - propionil] - pirrolidin - (2S) - karbon - sav-benzilésztert tartalmaz - katalitikus hidrogénezéssel debenzilezik, és kívánt esetben a kapott (1) képletű vegyületet vízből átkristályosítják. ' .

Br-CH-CH- 2 IS)

I

?h3 9 Br-CHr-CH-C 2 (S)

IS, coo-ch2-Q

QNh

I