196365. lajstromszámú szabadalom • Eljárás leukotrién antagonista karbonsav származékok és ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

(19) HU

MAGYAR

nípköztArsasAg

országos

TALALMANY!

HIVATAL

SZABADALMI

LEÍRÁS

(21) 1607/86 (22) A bejelentés napja: 80. 04. 17.

A bejelentés elsőbbsége:

(33) US (32) 85. 04. 19.

(31) (725 264)

(11) (13)

196 365 B

Nemzetközi osztályjelzet: (51) Int. Cl.4:

C 07 C 149/20; A 61 K 31/095

(41) (42) Közzététel napja: 87. 12. 28. (45) A leírás megjelent: 89. 04. 20.

Feltaláló(k): (72)

Gleason John Gerald, Dclran, Hall Ralph Floyd, Robbins vilié, New Jersey. I htimas, Dtcsher, Perchonoek Carl David, l’hilmielphía, Feimsylvania, US

Szabadalmas: (73)

Wcn-I'u Ku

Smithklinc Beckmann Corporation, Philadelphia, Pennsylvania, US

(54) ELJÁRÁS LEUKOTRIÉN ANTAGONIST A KARBONSAVSZÁRMAZÉKOK

ÉS EZEKET TARTALMAZÓ GYÓGYÁSZATI KÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű vegyületek - a képletben

R, jelentése 10-12 szénatomos alkil-, 10—12 szénatomos alkoxi-, 10-undecinil-oxi-, fenil-(7-9 szénatomos alkil)-, furil-(7—9 szénatomos alkil)- vagy fcnil-tio-(6—8 szenatomos alkil)-csoport, ahol a lenilcsoport adott esetben egyszeresen helyettesítve lehet trifluor-metil- vagy metoxicsoporttal, R2 jelentése hidrogénatom vagy trifluor-metil-csoport,

Y jelentése COR3 vagy CH(CH2)mCOR3 általános

R4

képletű csoport, vagy —CH-tetrazolil-csoport,

R3 jelentése 1-4 szénatomos alkoxiesoport, hidroxil- vagy aminocsoport,

R4 jelentése hidrogénatom, metil-, metoxiesoport, fluoratom vagy hidroxilcsoport, m értéke 0, 1 vagy 2,

R jelentése (CH2)nCHCOR6, CH(CQRe)CH2COR6,

Rs

CH2CH2Z vagy (a) képletű csoport, n ér éke 0, 1 vagy 2,

R5 jelentése hidrogénatom vagy

NHC0CH2CH2CH(NH2)C02H képletű csoport,

R6 jelentése 1-4 szénatomos alkoxiesoport, hidroxiesoport, aminocsoport vagy NHCH2C02H képletű csoport,

Z jelentése Sü3H, SÜ2NU2 vagy CN képletű csoport,

R7 jelentése 1-4 szénatomos alkílesoport,

R9 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport,

azzal a kikötéssel, hogy ha n értéke 0, akkor Rs jelentése hidrogénatom, és R3 és R6 közül az egyik jelentése hidroxilcsoporttól eltérő -, valamint gyógyászatiig elfogadható sóik előállítására.

(»