196364. lajstromszámú szabadalom • Eljárás alifás tioéterek és azokat hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
(19) HU MAGYAR népköztársasAq ORSZÁGOS talAlmAnyi HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS (21) 2522/85 (22) A bejelentés napja: 85. 06. 27. A bejelentés elsőbbsége: (33) CH (32) 84. 06. 28. (31) (3115/84-0) (11) (13) 196 364 B Nemzetközi osztályjelzet: (51) Int. Cl.4: C 07 C 149/14; C 07 C 149/18; A 61 K 31/10 (41) (42) Közzététel napja: 86. 05.28. (45) A leírás megjelent: 89. 04. 20. Találmány,. Szabadaímj Tár. *^) s^UjQQNA Feltaláló(k): (72) Szabadalmas: (73) Dr. von Sprecher Andreas, Obcrwil, dr. Kniest Ivan, Birsfcldcn, ('ll, dr. Deck Andreas, Freiburg, DE, dr. Main Alan Joseph, Chagham Township, New Jersey, US Ciba-Gcigy AG., Bázel, CM (54) ELJÁRÁS ALIFÁS TIOÉTEREK ÉS EZEKET HATÓANYAGKÉNT TARTALMAZÓ GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű vegyületek - a képletben R1 jelentése 1—3 szénatomos alkilcsoport vagy 1-3 szénatomos olyan hidroxi-alkil-csoport, amelynek hidroxilcsoportja 1-4 szénatomos alkánkarbonsawal észterezett alakban vagy tetrahidropiranil-csoporttal védve lehet, R2 jelentése 3-15 szénatomos telített alifás csoport, vagy 8—12 szénatomos telítetlen alifás csoport, R3 jelentése hidroxilcsoport, 1-4 szénatomos alkoxiesoport vagy -NH-CH2-CO-R3, (-R|>) általános képletű szubsztituált aminocsoport, ahol Rb hidroxilcsoport vagy 1—4 szénatomos alkoxiesoport és-X— jelentése egyszeres kötés, metiléncsoport vagy >CH-NH-R4 (—Xo-) általános képletű, adott esetben N-acilezett primer amino-melilén-csopört, amelyben R4 hidrogénatom vagy egy polihalogén-(2-5 szénatomos)-alkánkarbonsav acilcsoportja, mimellett a hidroxilcsoport oxigénatomja a kénatomhoz képest relatív transz-konfigurációban van —, valamint a sóképző tulajdonságokkal rendelkező ilyen vegyületek alkálifém- vagy alifás ammóniumsói előállítására. A találmány szerinti vegyületek leukotrién antagonista hatásúak azáltal, hogy a leukotriének által előidézett simaizom-összehúzódást megszüntetik, alkalmasak ezért allergiás, főként asztmatikus állapotok kezelésére. H OH rí-ch=ch-c-c-(ch2)í-r' S H I CHz-X-C0-R 0)
