196362. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzolszulfonamido-indanil származékok és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
41 1% 362 42 hidrogénalom vagy 1-3 szénatomos alkilcsoport, vagy W és W, együtt egy további kötést jelent - dckarboxilezünk; vagy 0 olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R2 egy tárgyi kör szerinti oxo-vajsav-észter-csoport; egy (XIII) általános kcplctű vcgyületct - a képletben Ri a tárgyi kör szerinti jelentésű és Y, nuklcolil kilépőcsoport, így halogénatom, például klór-, bróm- vagyjódatom - bázis jelenlétében egy (XIV) általános képletű vegyülettel — a képletben Ra hidrogénatom, Rg összesen 2-4 szénatomot tartalmazó alkoxi-karbonil-csoport, emellett R0 a CH-csoportta! mctilcncsoporlot képezhet, és R1t 1-3 szénatomos alkilcsoport - rcagáltatunk, és kívánt esetben ezt követően egy fenti módon előállított (I) általános képletű vegyiiletet, amelynek képletében R2 hidroxi-karbonil-csoport, észterezéssel megfelelő alkoxi-karbonil-vegyületté alakítunk. (Elsőbbsége: 1987. 07. 15.) 2. Az I. igénypont szerinti eljárás (I) általános kepletű benzolszulfonamido-indanil-származékoknak az előállítására, amelyek képletében Rí adoll esetben mctil- vagy mctoxicsoporttal szubsztituált fcnilcsoporl vagy fluor-, klór- vagy brómatommal mono- vagy diszubsztituált fcnilcsoporl; és R2 adott esetben egy 1-4 szénatomos egyenes vagy elágazó láncú alkiléncsoporton vagy egy 2-4 szénatomos egyenes vagy elágazó láncú alkeniléncsoporton keresztül kapcsolódó hídroxi-karbonil- vagy összesen 2 vagy 3 szénatomot tartalmazó alkoxi-karbonil-csoport, emellett a fent említeti alkiléncsoport egy metiléncsoportját, amelynek az indanilcsoporthoz kell kapcsolódnia, hidroxi-metilénvagy karbonilcsoport helyettesítheti, vagy adott esetben az 5-helyzctben metilcsoporttal szubsztituált 4,5-dihidropiridazin-3(2H)-on-6-iI-csoport — azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1987. 07. 15.) 3. Az 1. igénypont szerinti bármely eljárás olyan (1) általános képletű bcnzolszulfonamido-indanil-származekok előállítására, amelyek képletében Rí adott esetben fluor- vagy klóratommal, metil- vagy metoxicsoporttal szubsztituált fenilcsoport; és R2 hidroxi-karbonil-metil-, 4-hidroxi-karbonil-n-propil-, 3-hidroxi-karbonil-n-propanon(l)-il-, 4,5-diliidropiridazin-3(2H)-on-6-il- vagy 4,5-dihidro-5- -metil-piridazin-3(2H)-on-il-csoport — azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1987. 07. 15.) 4. Az I. igénypont szerinti bármely eljárás 4-[2-ploluolszulfonamido-indanil-(5)]-4-oxo-vajsav előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1987. 07. 15.) 5. Az 1. igény-iont szerinti bármely eljárás, [2-p-klór-benzolszulfo iamido-indanil-(5)]-ccetsav előállítására, azzal jelletvzzve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1987. 07. 15.) 6. Az. I. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakciót oldószerben végezzük. (Elsőbbsége: 1987. 07. 15.) 7. Az 1. a) és 6. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hog a reakciót savelvonó szer jelenlétében végezzük. (Elsőbbsége: 1987. 07. 15.) 8. Az 1. a), 6. és 7. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakciót 0—50 °C hőmérsékleten, előnyösen szobahőmérsékleten végezzük. (Elsőbbsége: 1987. 07. 15.) 9. Az 1. ft) és e) igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a hidrolitíkus hasítást sav vagy bázis jelenlétében, -10...120 °C hőmérsékleten végezzük. (Elsőbbsége: 1987. 07. 15.) 10. Az I. ft) és 6. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy egy nitril- vagy amino-karbonil-csoportot egy nitciltcl, sav jelenlétében, 0-50 °C hőmérsékleten karboxiesoporttá alakítunk. (Elsőbbsége: 1987. 07. 15.) 11. Az 1. ft) és 6. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy egy nitril- vagy amino-karbonil-csoportot 100 %-os foszforsavval, 100—180 °C, előnyösen 120-160 °C hőmérsékleten karboxiesoporttá alakítunk. (Elsőbbsége: 1987. 07. 15.) 12. Az 1. c) és 6. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakciót egy Lcwis-sav, így alumínium-klorid, bórtrifluorid vagy cinkklorid jelenlétében végezzük. (Elsőbbsége: 1987. 07. 15.) 13. Az I. ej, 6. és 12. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakciót 0-50 °C hőmérsékleten, előnyösen szobahőmérsékleten végezzük. (Elsőbbsége: 1987. 07. 15.) J4. Az 1. cl) és 6. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a redukciót katalitikusán aktivált hidrogén jelenlétében vagy egy fémhidrid jelenlétében végezzük. (Elsőbbsége: 1987. 07. 15.) 15. A 14. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakciót 0-100 °C, előnyösen 20-80 °C hőmérsékleten végezzük. (Elsőbbsége: 1987. 07. 16.) 16. Az. 1. e) és 6. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a hidrogénezést katalitikusán aktivált vagy naszcens hidrogén jelenlétében végezzük. (Elsőbbsége: 19S7. 07. 15.) 17. A 16. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve. 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 22
