196354. lajstromszámú szabadalom • Eljárás protozoa-ellenes hatású vegyületek és ilyen hatóanyagot tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
21 196 354 22 Kezelés módja ED50 orális 5-25 mg/kg testtömeg helyi 10-20 p.g/szem Szabadalmi igénypontok 1. eljárás az (I) általános képletű vegyületek - ebben a képletben R jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport, n = 0 vagy 1 — és e vegyületek cisz- és transz-izomer alakjainak az előállítására, azzal jellemezve, hogy at) valamely (VI) általános képletű vegyületet - ahol X jelentése halogénatom - egy, az (a) általános képletű csoporttal - ahol R jelentése a fenti - helyettesített ciklohexil- vagy ci.klohexil-metilcsoportot bevivő reagenssel reagáltatunk és a kapott (II) általános képletű vegyület X szubsztituensét hidroxilcsoporttá alakítjuk; vagy a2) valamely (II) általános képletű vegyületet — ahol R és n jelentése a fenti — hidrolizálunk; vagy b) valamely (IV) általános képletű vegyületet - ahol R és n jelentése a fenti — hidrolizálunk; és kívánt esetben egy kapott, az (I) általános képlet n = 1 esetének megfelelő (IB) általános képletű vegyületet — ahol R jelentése a fenti — Hooker-oxidáció útján a megfelelő, az (I) általános képlet n = 0 esetét képező (IA) általános képletű vegyületté alakítunk át; mimellett cisz- és/vagy transz-izomer alakú vegyületek előállítása esetén a kívánt izomereknek megfelelő alakú kiindulási vegyületeket és/vagy sztereospecifikus szintézismódszereket alkalmazunk, vagy kívánt esetben a kapott cisz-izomert transz-izomerré epimerizáljuk. (Elsőbbség: 1982. 10. 15.) 2. Eljárás az (IA) általános képletű vegyületek — ebben a képletben R jelentése 1—4 szénatomos alkilcsoport - és e vegyületek cisz- és transz-izomer alakjainak az előállítására, azzal jellemezve, hogy at) valamely (VI) általános képletű vegyületet - ahol X jelentése halogénatom - egy, az (a) általános képletű csoporttal — ahol R jelentése a fenti - helyettesített ciklohexilcsoportot bevivő reagenssel reagáltatunk, és a kapott (11) általános képletű vegyület — ahol X jelentése a fenti és n = 0 — X szubsztituensét hidroxilcsoporttá hidrolizáljuk; vagy a2) valamely (II) általános képletű vegyületet — ahol R jelentése a fenti és n = 0 — hidrolizálunk; b) valamely (IB) általános képletű vegyületet - ahol R jelentése a fenti - Hooker-oxidációnak vetünk alá; mimellett cisz- és/vagy transz-izomer alakú vegyületek előállítása esetén a kívánt izomernek megfelelő alakú kiindulási vegyületeket és/vagy sztereospecifikus szintézismódszereket alkalmazunk. (Elsőbbség: 1981. 10. 16.) 3. Eljárás az (IB) általános képletű vegyületek — ebben a képletben R jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport - és c vegyületek cisz- és transz-izomer alakjainak az előállítására, azzal jellemezve, hogy at) valamely (VI) általános képletű vegyületét - ahol X jelentése halogénatom - egy, az (a) általános képletű csoporttal helyettesített ciklohexil-metilcsoportot bevivő reagenssel reagáltatunk, és a kapott (II) általános képletű vegyület - ahol X jelentése a fenti és n = 1 - X szubsztituensét hidroxilcsoporttá hidrolizáljuk; vagy a2) valamely (II) általános képletű vegyületet - ahol R jelentése a fenti és n = 1 - hidrolizálunk; mimellett cisz- és/vagy transz-izomer alakú vegyületek előállítása esetén a kívánt izomernek megfelelő alakú kiindulási vegyületeket és/vagy sztereospecifikus szintézismódszereket alkalmazunk. (Elsőbbség: 1982. 07. 16.) 4. Az 1. igénypont szerinti a2) vagy b) eljárás a szőkébb körű (IA) általános képletű vegyületek — ahol R jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport — előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási vegyületként olyan (II), illetileg (IV) általános képletű vegyületet alkalmazunk, amelynek képletében n = 0. (Elsőbbség: 1982. 10. 15.) 5. Az 1. igénypont szerinti a2) vagy b) eljárás a szűkebb körű (IB) általános képletű vegyületek - ahol R jelentése 1—4 szénatomos alkilcsoport - előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási vegyületként olyan (II), illetőleg (IV) általános képletű vegyületet alkalmazunk, amelynek képletében n =1. Elsőbbség: 1982. 10. 15.) 6. Az 1. igénypont szerinti a2) vagy b) eljárás az R helyén metilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek - ahol n — 0 vagy 1 — előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási vegyületként az R helyén metilcsoportot tartalmazó (II), illetőleg (IV) általános képletű vegyületet - ahol n és X jelentése megegyezik az 1. igénypontban adott meghatározás szerintivel — alkalmazunk. (Elsőbbség: 1982. 10. 15.) 7. Az 1. igénypont szerinti a2) vagy b) eljárás az R helyén etilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási vegyületként az R helyén etiiesoportot tartalmazó (II), illetőleg (IV) általános képletű vegyületet - ahol n és X jelentése megegyezik az 1. igénypontban adott meghatározás szerintivel — alkalmazunk. (Elsőbbség: 1982. 10. 15.) 8. Az 1. igénypont szerinti bármelyik eljárás az (I) általános képletű vegyületek cisz-trar.sz-izomerelegy alakjában történő előállítására, azzal jellemezve, hogy az eljárásban cisz-transz-izome<e!egy alakú kiindulási vegyületeket és a szintézis során nem sztereospecifikus módszereket alkalmazunk. (Elsőbbség: 1982. 10. 15.) 9. Az 1. igénypont szerinti a\), a2) vagy b) eljárás az (I) általános képletű vegyületek transz-izomer alakjában való előállítására, azzal jellemezve, hogy az eljárás során transz-izomer alakú kiindulási vegyületeket és/ 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 12
