196350. lajstromszámú szabadalom • Eljárás glicerin származékok és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

(19) HU

MAGYAR

nírköztársasAq

ORSZÁGOS

talAlmAnyi

HIVATAL

SZABADALMI

LEÍRÁS

(21) 2529/86 (22) A bejelentés napja: 86. 06. 16.

A bejelentés elsőbbsége:

(33) CH (32) 85. 06. 18.

(31) (2567/85)

196 350 B

Nemzetközi

osztályjelzet:

(51) Int. C1.4:

C 07 C 31/22;

A 61 K 31/045

(11) (13)

(41) (42) Közzététel napja: 87. 12. 28. (45) A leírás megjelent:-89. 02. 20.

Feltaláló(k): (72)

Dr. Barncr Richard, Wífícrswil, dr. Burri Bcnkcn, dr. Müller Klaus, Münchenstein, Georges, Huningue, FR

Kaspar, Rhcinfclden, dr, Hndvary Paul, Biel CH, dr, Cassal Jean-Maric, Mulhou.sc, Hirlh

Szabadalmas: (73)

P. Hoffmann-La Roche Et Co. Aktiengesellschaft, Bázel, CH

(54) ELJÁRÁS GLICERINSZÁRMAZÉKOK

ÉS EZEKET HATÓANYAGKÉNT TARTALMAZÓ GYÓGYÁSZATI KÉSZÍTMÉNYEK

ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány (I) általános képletű új glicerinszármazékok előállítására vonatkozik. A képletben:

R1 jelentése valamely —OY1 vagy —X1—CO— —(A1)n—Z1 általános képletű csoport;

Rz jelentése valamely —OY2 vagy —X2—CO— -(A2)p-Z2 általános képletű csoport és

R3 jelentése valamely —O—T—(C2_6 alkilén)— —N+R A- általános képletű csoport, ahol

X1 jelentése —O—, —NH— vagy —N(C,_4 alkil)csoport és

X2 jelentése —O— vagy — ha X1 —O— csoportot képvisel - úgy —NH— csoport is lehet;

Yr jelentése 16-20 szénatomos alkilcsoport;

Y2 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport;

A1 és

A2 jelentése -O- vagy -NH- csoport;

n és p értéke 1 vagy 0;

Z1 jelentése 15-20 szénatomos alkilcsoport;

Z2 jelentése 1—4 szénatomos alkilcsoport vagy — amennyiben A2 jelentése —NH— csoport - úgy Z2 hidrogénatomot is képviselhet ;

T jelentése karbonilcsoport, COO csoport vagy

metiléncsoport;

(I)

A jelentése valamely erős sav anionja;-N'-R

—N'^R jelentése — N^Y3^4^5) általános képletű csoport vagy — amennyiben X1 jelentése —N(C, _4 alkil)-csoport — kvaterner nitrogénatomon keresztül kapcsolódó, ezt a nitrogénatomot is beleértve 5 tagú aromás csoport, amely adott esetben további kén- vagy nitrogén-heteroatomot is tartalmazhat és adott esetben 1-4 szénatomos alkilcsoporttal egyszeresen helyettesítve lehet;

Y3 és Y4 jelentése külön-külön 1—6 szénatomos alkilcsoport vagy együtt 3—6 szénatomos alkiléncsoportot képeznek és

Ys jelentése 1-6 szénatomos alkilcsoport;