196290. lajstromszámú szabadalom • Hatóanyagként imidazol származékokat tartalmazó fungicid készítmények és eljárás a hatóanyagok előállítására
3 196 290 4 tartalmazó (III) általános képletü vegyületek alkalmazásával a bázis például piridin lehet. A találmány szerinti eljárást oldószer alkalmazása nélkül is végezhetjük, ha például a (III) általános képletü vegyületeket feleslegben alkalmazzuk és ily módon a felesleg oldószerként szerepel, vagy azokban az esetekben, amikor bázisként például piridint alkalmazunk, mivel ez egyúttal oldószerként is szolgál. Alternatív megoldásként a reakcióban közömbös oldószert is alkalmazhatunk. Közömbös oldószerként megfelelő lehet például a dimetoxi-etán, dimetil-szulfoxid, N,N-dimeti!-formamid vagy tetrahidro-furán. F.zck közül előnyösen használható a dimctil-szuífoxid és a dimetoxi-etán. Azokat a (II) általános képletü vegyületeket, amelyek képletében L jelentése klór-, vagy brómatom, úgy állíthatjuk elő, hogy egy (IV) általános képletü vegyületet, a képletben R és R1 jelentése a fentiekben megadott, egy halogénezőszerrel rcagáltatunk. Halogénezőszerként használhatunk például szulfinil-kloridot, foszfor-pentakloridot, foszfor-trikloridot, vagy foszfor-tribromidot. A reakciót egy közömbös oldószer jelenlétében, mint például toluolban, benzolban, dietil-éterben vagy tetrahidrofuránban játszathatjuk le. A (IV) általános képletü vegyületek ismert vegyületek és például R. G. Jones által J. Am. Chcm. Soc. 7/ (1949), 644 irodalmi helyen, vagy a 3 217 094 számú német szövetségi köztársaságbeli közzétett szabadalmi leírásban ismertetett eljárásokkal analóg módon állapíthatjuk elő őket. A találmány tárgya továbbá fungicid készítmények, amelyek hordozóanyagot és aktív hatóanyagként (I) általános képletü karboximidátokal tartalmaznak. A találmány szerinti készítmények előnyösen 0,0006 — 95 tömeg% hatóanyagot tartalmaznak. A találmány szerinti készítményben a hordozóanyag bármilyen a hatóanyaggal összedolgozott anyag lehet, amely megkönnyíti a hatóanyagnak a kezelési helyen - mint például a növényeken, magokon vagy talajon - való alkalmazását. A hodozóanyag megkönnyítheti még a raktározást, a szállítást és az anyag kezelését is. A hordozóanyag lehet szilárd vagy folyékony — beleértve azokat az anyagokat is, amelyek normál állapotban gázneműek, de cseppfolyósítva lettek - valamint más, a fungicidek gyártásában szokásosan használt hordozóanyag is alkalmazható. A megfelelő szilárd hordozóanyagok közül megemlítjük a következőket: természetes szilikátok, mint például a kovaföld; magnézium-szilikátok, például talkum; magnézium- alumínium - szilikátok, például atlapulgitok és vermikulitok; alumínium-szilikátok, például kaolinitok, montmorillonitok és csillámok; kalcium-karbonát; kalcium-szulfát; szintetikus hidratált szilíciumoxidok és szintetikus kalcium-, vagy alumínium szilikátok; elemek, például kén és szén; természetes vagy szintetikus gyanták, például kumaron gyanták, poli(vinil-klorid) és sztirol polimerek és kopolimerek; szilárd poli(klór-fenolok); bitumen; viaszok, mint például méhviasz, parafFinviasz és klórozott ásványi viaszok; valamint szilárd műtrágyák, például szuperfoszfátok. A megfelelő folyékony hordozóanyagok közül megemlítjük a következőket: víz, alkoholok, például izopropanol és glikolok; ketonok, például aceton, melil-etil-keton, metilizobutil-keton és ciklohexanon; éterek; aromás vagy aralifás szénhidrogének, például benzol, toluol és xilol; petróleumpárlatok, például kerozin és könnyű ásványi olajok; klórozott szénhidrogének, például szén-tetraklorid, perklóretilén és triklór-etán. A fungicid készítményeket gyakran állítják elő, illetve szállítják koncentrált formában, melyet közvetlenül felhasználás előtt hígítanak fel. Kis mennyiségű, hordozóanyagként jelenlévő felületaktív szer elősegíti a felhígítást. Ezért előnyösen a találmány szerinti készítményben a hordozóanyagok legalább egyike felületaktív szer. A készítmény tartalmazhat például legalább kél hordozóanyagot, melyek közül az egyik felületaktív szer-Azokban az esetekben, ha a találmány szerinti eljárással előállított hatóanyagok hatásának időtartamát fokozni kívánjuk, a találmány szerinti készítményekbe olyan hordozóanyagot is használunk, amelyek biztosítják a fungicid készítmények lassú leadását a növény környezetébe. Az ilyen lassú hatóanyagleadást biztosító készítményeket közvetlenül a szőlő gyökereinél helyezzük a talajba, vagy a készítmények egy adhéziós komponenst is tartalmazhatnak, ami lehetővé teszi, hogy a készítményt közvetlenül a szőlő törzsére helyezzünk. A felületaktív szer lehet emuIgeálószer, diszpergálószer vagy nedvesítőszer; melyek ionosak vagy nemionosak lehetnek. Az alkalmazható felületaktív szerek közül megemlítjük a következőket: poliakrilsavak cs lignin-szulfonsavak nátrium- és kalciumsói; zsírsavak vagy legalább 12 szénatomszámú alifás aminok vagy amidok etilén-oxiddal és/ vagy propilén-oxiddal alkotott kondenzációs termékei; glicerin, szorbilán, szacharóz vagy pentaeritritol zsírsav-észterek, vagy ezek etilén-oxiddal és/vagy propilén-oxiddal alkotott kondenzációs termékei; zsíralkoholok vagy alkil-fenolok — például p-oktil-fenol vagy p-oktil-krezol — etilén-oxiddal és/vagy propilén-oxiddal alkotott kondenzációs termékei; a kondenzációs termékek szulfátjai vagy szulfonátjai; legalább 10 szénatomszámú kénsav-észterek vagy szulfonsav-észterek alkálifémekkel vagy alkáliföldfétnekkel, előnyösen nátriummal alkotott sói, például nátrium - lauril - szulfát, nátrium - (szék - alkil) - szulfátok, szulfonált ricinusolaj nátriumsói, valamint nátrium - alkil - aril - szulfonátok, így például nátrium - dodecil - benzol - szulfonát; és etilén-oxid polimerjei és etilénoxid és propilén-oxid kopolimerjci. A találmány szerinti készítményeket például nedvesíthető porok, porok, granulák, oldatok, emulgálható koncentrátumok, emulziók, szuszpenzió koncentrálumok és aeroszolok formájában készíthetjük ki. A nedvesíthető porok általában 25, 50 vagy 75 tömcg% hatóanyagot, valamint a szilárd, inert hordozóanyag mellett 3-10 tömcg% diszpergálószert és amennyiben szükséges 0—12 tömcg% stabilizátor(oka)t és/vagy egyéb adalékanyagokat, például áthatolószereket vagy tapadást fokozó szereket tartalmaznak. A porokat általában a nedvesíthető porokéval hasonló összetételben állítjuk elő, azzal a különbség-5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 3