196227. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új ciklikus, vazopresszin antagonista peptidek és az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 196227 2 leiben W, Z, Y jelentése a fentiekben megadott — reagáltatunk egy karbodíimid jelenlétében, vagy a kapott, -OH csoportot tartalmazó (I) általános képletű Pro(OH)7 vegyületet kívánt esetben (NH2)-Z-Y általános képletű vegyülettel — amely képletben Z és Y jelentése a fentiekben megadott — reagáltatunk egy karbodiimid jelenlétében. (Elsőbbség: 1984. 02. 15.) 2. Az igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy olyan (II) általános képletű vegyületet használunk, ahol Q1 és Q2 jelentése hidrogénatom, Cap, X, P, A, W, Z és Y jelentése az 1. igénypontban megadott. (Elsőbbség: 1984. 02.15.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy olyan (II) általános képletű vegyületet használunk, ahol Q1 és Q2 jelentése acetamino-metil-csoport, Cap, X, P, A, W, Z és Y jelentése az 1. igénypontban megadott. (Elsőbbség: 1984. 02. 15.) 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a ciidizációt jód jelenlétében hajtjuk végre. (Elsőbbség: 1984. 02. 15.) 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a ciklizációt egy ferricianid jelenlétében hajtjuk végre. (Elsőbbség: 1984. 02. 15.) 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az Y helyén -OH csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet Arg(NH2)-vel reagáltatjuk. (Elsőbbség: 1984. 02. 15.) 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyület előállítására, mely képletben n jelentése 1, X jelentése D-Tyr(Et) csoport, P jelentése Phe csoport, A jelentése Vai csoport, W jelentése Pro csoport, Z jelentése Arg csoport, Y jelentése NH2 csoport, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket reagáltatjuk. (Elsőbbség: 1984. 02. 15.) 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, mely képletben n jelentése 1, X jelentése D-Tyr(Et) csoport, P jelentése Phe vagy Phe(4'-Et) csoport, A jelentése Val vagy Abu csoport, W jelentése L-Pro vagy D-Pro csoport, Z jelentése Arg csoport és Y jelentése NH2 csoport, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket reagáltatjuk. (Elsőbbség: 1984. 02. 15.) 9. Eljárás az (I) általános képletű vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyászati készítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy egy, az 1—8. igénypontok bármelyike szerint előállított (I) általános képletű vegyületet — amely képletben P, X, Y, W, A, Z, n jelentése az 1. igénypontban megadott — egy gyógyászatilag alkalmas hordozóval 5 és/vagy hígítószerrel összekeverünk és gyógyászati készítménnyé szerelünk ki. (Elsőbbség: 1984. 02. 15. ) 10. Eljárás új, (I) általános képletű vegyületek, amely képletben 10 P jelentése Phe csoport, X jelentése D-Leu, D-Ile, D-Tyr vagy D-Tyr(Et) csoport, Y jelentése NH2, NH-Alk vagy -OH csoport, W jelentése Pro csoport, 15 A jelentése Val csoport, Z jelentése D-Arg vagy L-Arg csoport, n jelentése 1, Alk jelentése 1—4 szénatomos alkilcsoport, előállítására, azzal jellemezve, hogy egy adott eset- 20 ben védőcsoportokat tartalmazó (II) általános képletű vegyületet, amely képletben X, P, A, W, Z és Y jelentése a tárgyi körben megadott, Q1 és Q2 jelentése hidrogénatom vagy egy védőcsoport, 25 Cap jelentése /?,/?-cikloalkilén-propionsav, amely a ^-helyzetben S-Q1 -csoportot és a cikloalkilén-láncban 5 szénatomot tartalmaz, oxidativ úton ciklizálunk és az adott esetben jelenlévő védőcsoportokat eltávolítjuk. OElsőbbség: 1983. 02. 16.) 30 11. A 10. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy olyan (II) általános képletű vegyületet használunk, ahol Q1 és Q2 jelentése hidrogénatom, Cap, X, P, A, W, Z és Y jelentése a 10. igénypontban megadott. (Elsőbbség: 1983. 02. 16.) 35 12. A 10. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a ciklizációt egy ferricianid jelenlétében hajtjuk végre. (Elsőbbség: 1983. 02. 16.) 13. A 10 igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyület előállítására, amely képlet-40 ben X jelentése D-Tyr(Et) csoport, Y jelentése NH2 csoport, P, A, W, Z és n jelentése a 10. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulá- 45 si vegyületeket reagáltatjuk. (Elsőbbség: 1983. 02. 16. ) 14. Eljárás az (I) általános képletű vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyászati készítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy egy, a 10—13. 5Q igénypontok bármelyike szerint előállított (I) általános képletű vegyületet — amely képletben P, X, Y, W, A, Z, n jelentése a 10. igénypontban megadott — egy gyógyászatilag alkalmas hordozóval és/vagy hígítószerrel összekeverünk és gyógyászati 55 készítménnyé szerelünk ki. (Elsőbbség: 1983. 02. 16.) 1 db rajz Kiadja az Országos Találmányi Hivatal A kiadásén felel: Himer Zoltán osztályvezető Megjelent a Műszaki Könyvkiadó gondozásában 89-598 — Szegedi Nyomda 17
