196221. lajstromszámú szabadalom • Eljárás acetil-eritromicin-sztearát és a fenti vegyületet hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Feltaláló(k): (72) SZABADALMI LEÍRÁS B (11) 196221 Nemzetközi osztáiyie/zet: (22) A bejelentés napja: 85.01.04. (21) 37/85 (51) NSZO4 A bejelentés elsőbbsége: C 07 H 17/Ő8 A 61 K 31/70 (33) DK * (32) 84.01.06. (31) (58/84) .... Vj* TULAj22^^ (41) (42) Közzététel napja: 86 01. 28. (45) A leírás megjelent: 89. 12. 12. Szabadalmas: (73) MARVOLA Martti Lauri Antero, MARTTILA Esko Veikko, KAIRISALO Pekka Juhani, Helsinki, UOTILA Jaakko Antero, PIPPURI Aino Kyllikki, HONKANEN Erkki Juhani, Vantaa, Espoo, FI Orion-Yhlymii Oy, Espoo, FI (54) ELJÁRÁS ACETIL-ERITROMICIN-SZTEARÁT ÉS A FENTI VEGYÜLETET HATÓANYAGKÉNT TARTALMAZÓ GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány az (I) képletű acetil-eritromicin-sztearát előállítására vonatkozik. A vegyületet úgy állítják elő, hogy az éritromicin-bázíst acetil-halogeniddel reagáltatják vízzel nem elegyedő szerves oldószerben, 20—80 °C-on, alkálifémvagy alkáliföldfém-karbonát vagy -hidrogén-karbonát jelenlétében, és a kapott észtert sztearinsav hozzáadásával sztearátsóvá alakítják. Az (I) képletű vegyület antibakteriális hatása, jó felszívódása, savval szembeni ellenállósága következtében gyógyszerkészítmények hatóanyagaként használható, bakteriális fertőzések kezelésére. 0)