196204. lajstromszámú szabadalom • Eljárás heteroaril-oxi-béta-karbolin származékok és ezen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS (22) A bejelentés napja: 87.03 06 (2J) U77AS7 A bejelentés elsőbbsége: (33) DE (32) 86.03.08 (31) (P 36 08 089.6) (11) 196 204 B Nemzetközi osztáfyje/zet: (51) NSZO„ _C 07 D 471/04 A 61 K 31/395 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL (41) (42) Közzététel napja: 1987.11.30 (45) A leírás megjelent: 89. 12. 12. Feltaláló(k): (72) dr, BIERE Helmut, dr. HUTH Andreas, dr. RAHTZ Dieter, dr. SCHMIECHEN Ralph, dr. SEIDELMANN Dieter, dr. STEPHENS David Norman, Nyugat-Berlin, WB, dr. ENGEfüTOFT Mogens, Vaerlose, dr. BONDÓ Hansen John, Lyngby, DK Szabadalmas: (73) Schering A(i. Nyugal-IIerlin. WB. Bergkamen. DI. (54) , ELJÁRÁS HETEROARILOXI-P-KARBOONSZÁRMAZÉKOKAT ÉS EZEN VÉGYÜLETEKET TARTALMAZÓ GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás az (I) általános kepletű heteroaril-oxi-ß-karbolin-szarmazelvok, valamint az ezeket a vegyülcteket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására, ahol az (I) általános képletben R1 jelentése nitrocsoporttal vagy halogénatommal helyettesített piridil-, vagy 1—4 szénatomos alkoxi-karbonil-csoporttal helyettesített furil- vagy tiazolil-, vagy nitro-csoporttal helyettesített tiazolii-, pirazinil-, vagy pirimidinil-csoport, R2 jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkilcsoport vagy 1—4 szénatomos alkoxi-alkil-csoport, X jelentése —COOR3 általános képletű csoport, ahol R3 jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport; vagy (a) általános képletű oxadiazolil-csoport, ahol R6 jelentése 1—4 szénatomos alkilcsoport. Az (I) általános képletű vegyületeket megfelelően helyettesített kiindulási anyagokból kiindulva, önmagában ismert módszerekkel állítják eló. A találmány szerinti vegyületek különösen a központi idegrendszerre hatnak és ezáltal az embergyógyászatban pszichofarmakonbkként használhatók.
