196202. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N-(4-[2,3-d]-pirimidin-6-il)-alkil-benzoil-L-glutaminsav származékok és e vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(12) HU

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

LEÍRÁS

(22) A bejelentés napja: 86.02.24 (21) 2011/86

(23) A módosítási elsőbbség napja: 87. 06. 24.

(33) US:

(32) 85.03.08

(31) (709,622)

196 202 B

Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZO«

C 07 D 471/04 A 61 K 31/395

(86) Nemzetközi bejelentési szám: PCT: (US86) 00368

(87) Nemzetközi közzétételi szám: WO: 86/05181

(41) (42) Közzététel napja: 87.05.28.

(45) A leírás megjelent: 89. 12. 12.

Feltaláló(k>: (72)

Szabadalmas: (73)

TAYLOR Edward, Princeton, New Jersey, BEARDSLEY Georg The Trustees of Princeton University, Peter, Tonawanda Valley, Connecticut, HARRINGTON Peter, En- Princeton, New Jersey, US dicot, New York, US, FLETCHER Stephen, R., Milton Keynes,

Buckinghamshire, GB,

(54) ELJÁRÁS N-/4-[2-(PIRIDO [2,3-d] PÏRIMIDIN-r>-!L)-ALKIL-BENZOÏ17-L.GUJTAMlNSAV SZÁRMAZÉKOK ÉS E VEGYÜLETEKET TARTALMAZÓ GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK

ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány az N-(4-[l-(pirido [2,3-d] pirimidin- 6-il)-alk-2-il]-benzoil)-L-glutaminsav új 2,4-diarnino- és 2-amino-4-hidroxi-származékainak, valamint a megfelelő (IB) általános képletű 5, 6, 7, 8-tetrahidro-vcgyületeknek és fémsóknak az előállítására vonatkozik, a képletben

R1 amino- vagy hidroxilcsoport,

R3 hidrogénatom, metil- vagy etilcsoport és a* jelzett szénatom L-konfigurációjú.

Ezek a vegyülctek daganatnövekedést gátló hatásúak.