196200. lajstromszámú szabadalom • Eljárás difenil-piperidin származékok és ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
19 19G200 20 Hét jelentése piridil-, pirimidinil- vagy imídazolilcsoport) és gyógyászatilag alkalmas savaddiciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely 111) általános kèpletû vegyületet (mely képletben R3, R4 és R1 jelen- 5 tése a fent megadott) valamely Hal-RMlet általános képletű vegyülettel reagáltatunk (mely képletben Hal jelentése halogénatom és R2 és Hét jelentése a fent megadott), majd kivánt esetben egy kapott, R2 helyén karbo- 10 nilcsoportot magábanfoglaló csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet a megfelelő, R2 helyén alkiléncsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületté redukálunk, kivánt esetben egy kapott, Rl helyén iC=CH- 15 csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet a megfelelő, R1 helyén ^.CH-CHícsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületté hidrogénezünk, és a kapott (1) általános képletű vegyületet a szabad bázis 20 vagy gyógyászatilag alkalmas savaddiciós sója alakjában izoláljuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben R1 jelentése ^C=CH- csoport 25 azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben R2 jelentése 4-10 30 szénatomos alkiléncsoport azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 4. Az 1., 2. vagy 3. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek 35 előállítására, amelyekben R4 és R3 jelentése hidrogénatom azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 5. Az 1., 2., 3. vagy 4. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben Hét jelentése piridilcsoport azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 6. Az 1-5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás 3-{7-[4-(2,2-difenil-etenil)-l-piperidinil]-heptil}-piridin-/l:l/-/E/-2-buténdioát só hemihidrát; 3-{6-[4-(2,2-difenil-etenil)-l-piperidinil]-hexil}-piridin-/l:l/-/E/-2-buténdioát-só; 3-{5-[4-(2,2-difenil-etenil)-l-piperidinilJ-pentd}-piridin-/l: l/-/E/-2-buténdioát-só és 3-{8-[4-(2,2-difenil-etenil)-l-piperidinil]-okt l)-piridin és 3-{10-[4-(2,2-difenil-etenil)-l-piperidinil]-decil}-piridin előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 7. Eljárás gyógyászati készítmények előá'litására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1 igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet (mely képletben R1, R2, R3, R4 és Hét jelentése az 1. igénypontban megadott) vagy gyógyászatilag alkalmas savaddiciós sóját mint hatóanyagot inert, szilárd vagy folyékony gyógyászati hordozóanyagokkal összekeverünk és gyóg /ászati készítménnyé alakítunk. 1 lap rajz A kiadásért felel a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 89.1205.66-4 Alföldi Nyomda Debrecen - Felelős vezető: Benkö István vezérigazgató 11
