196200. lajstromszámú szabadalom • Eljárás difenil-piperidin származékok és ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

(19) HU MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

B

(11)

196200

föl

Bejelentés napja: (22) 1986.10.03. (21) (4167/86)«

Nemzetközi

osztályozás:

I51) NSZ04

Elsőbbsége: (32) 1985.10.07.

C 07 D 401/06

(31) (785 113)

A 61 K 31/445

(33) US

ORSZÁGOS

Közzététel napja: (41) (42) 1987.05.28.

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

Megjelent: (45) 1989.02.17.

Feltalálók: (72) Szabadalmas: (73)

Mullin Jr. John Guilfoyle, Hawthorne, F. Iloffrnann-La Roche et Co., AG.,

Kierstead Richard Wiglitman, Bázel, CH

North Caldwell, Triscari Joseph, Bloomfield,

New Jersey, US

(54) ELJÁRÁS DIFENIL-PIPERIDIN-SZÁRMAZÉKOK tS EZEKET TARTALMAZÓ GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK

KLÖÁLI,ÍTÁSÁUA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás (1) általános képletü N-helyettesitett difenil-piperidin-származékok (mely képletben

Rl jelentése j>CH-, ^C=C1I- vagy ~CH-CH2- csoport,

R2 jelentése 1-12 szénatomos alkiléncsoport vagy -CO-(CHz)n- csoport, ahol n értéke 0-11;

R3 és R4 jelentése hidrogénatom, halogénatom vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoport és Hét jelentése piridil-, pirimidinil- vagy imidazolilcsoport) és gyógyászatilag alkalmas savaddiciós sóik előállítására, oly módon, hogy valamely (II) általános képletü vegyületet (mely képletben R3, R4 és R1 jelentése a fent megadott) valamely Hal-R^Het általános képletü vegyülettel reagáltatunk (mely képletben Hal jelentése halogénatom és R2 és Hét jelentése a fent megadott), majd kívánt esetben egy kapott, R2 helyén karbonilcsoportot magábanfoglaló csoportot tartalmazó (I) általános képletü vegyületet a megfelelő, R2 helyén alkiléncsoportot tartalmazó (I) általános képletü vegyületté redukálunk, kívánt esetben egy kapott, R1 helyén =; G=CH- csoportot tartalmazó (1) általános képletü vegyületet a megfelelő, R1 helyén =CH-CH2-csoportot tartalmazó (1) általános képletü vegyúletté hidrogénezünk, és a kapott (I) általános képletü vegyületet a szabad bázis '■agy gyógyászatilag alkalmas savaddiciós sója alakjában izoláljuk.

Az (I) általános képletü új vegyületek inzulincsökkentő hatással rendelkeznek és a gyógyászatban elhizottság kezelésére alkalmazhatók.

196200