196198. lajstromszámú szabadalom • Eljárás cisz-1-aril-2-(fluor-metil)-oxiránok előállítására

196198

Nemzetközi osztályozás: 0 07 I) 303/3-1

ftET/VklCíÓUfí X l hT

A szelektív

a; Arii-C = C-CHo0H ----------;-----—

*- fluorozo szer

Aril-Csc-CH^-F

(I)

(II)

, / II \ szelektív reagens ____

b;V*l / rig7 . -------;------r——

CISZ hidrogenezeshez pl.H-N=N-H

\

/

H

Arii

/ \

CHF (III)-(III)

peroxisav

H

H

\ n - ' \ ' c-----c

/

Arii

(IVa)

CH^-F

V0'/

FCHAril

(IVb)

dj(IVa)+(IVb)

1. Azid v. imid

H

CHjF FCH-j ,H / \2 /

, HO—C-------C-----H H—C — C—OH

2. redukció / \ j \

Arii NH2 H2N Arii

(Va) (Vb)

e(Va)+(Vb)

1. optikailag aktiv sav

2. diasztereomer kristályosítása

H

/

ch2f

HO—-C— C—H Arii NHo

(Va)

R—C

f;(VQ) és/vagyíVb)

Cl

bázis

HO— C/ Arii

(Via)

C — H és/vagy

>v»(VI b)