196193. lajstromszámú szabadalom • Eljárás fenilecetsav származékok előállítására és az ilyen hatóanyagot tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
55 196193 56 2-karboxi-etil-, vagy 2-karboxi-etenil-csoport, vagy Rs jelentése (3-7 szénatomos cikloalkil)metil-, 3-5 szénatomos alkenil-, propargil-, 2-5 szénatomos alkoxi-kurbonil-, liidroxi-metil- etoxi-metil-, aceloxi-inetil-, benzil- vagy tet.rahidrofuranil-metil-csoport, és W jelentése karboxi-, metoxi-karbonil-, etoxi-karbonil- vagy benzil-oxi-kar bon il-c sopor t, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. 31. Az 1. igénypont szerinti al-vi) eljárások bármelyike olyan II) általános képletül vegyületek előállítására, amelyeknek képletében Rí jelentése piperidinocsoport, Rí jelentése metil- vagy etilcsoport, R3 jelentése metil-, etil-, n-propil-, n-butil-, izobutil- vagy fenilcsoport, és W jelentése ciano-metil-, 2-karboxi-eten il—, karboxi-metil- vagy 2- -karboxi-etil-csoport, vagy R3 jelentése ciklopropil-metil-, ciklobut.il--metil-, ciklopentil-metil-, ciklohexil-metil-, tetrahidrofuran-2-il-metil-, allil-, metallil-, 2-metil-vinil-, 2,2-dimetil-vinil-, propargil-, metoxi-karbonil-, etoxi-karbonil-, n-propoxi-karbonil-, izopropoxi-karbonil-, hidroxi-metilvagy etoxi-metil-csoport, és W jelentése karboxi-, metoxi-karbonil-vagy etoxi-karbonil-csoport, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. 32. Az 1. igénypont szerinti i) eljárás olyan (1) általános képletül vegyületek előállítására, amelyeknek képletében Rí jelentése piperidinocsoport, 5 U4 jelentése a 2-helyzetben egy etoxicsoport, R3 jelentése ciklohexil-metil- vagy ciklopropil-metil-csoport, vagy n-propilcsoport is lehet, ha W 10 jelentése ciano-metil-csoport, W jelentése karboxi-, etoxi-karbonilvagy ciano-metil-csoport, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. 15 33. Az 1. igénypont szerinti a)-vi) eljárások bármelyike olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyeknek képletében Ri, R3 és R4 jelentése az 1. igénypont tárgyi körében megadott, V jelentése karb- 20 oxiesoport, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. 31. Az 1. igénypont szerinti a), i), ii), e) vagy f) eljárások bármelyike 2-etoxi-4-[N- 25 -(DC-/ciklohexil-metil/-2-piperidino-benzil)-unino-karbonil-metil]-ben2oesav előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. 35. Eljárás intermedier anyagcserére ható, elsősorban vércukorszintcsökkentó hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azz il jellemezve, hogy egy az 1. igénypont szerinti a)-vi) eljárások bármelyikével előállított (I) általános képletül fenil-ecetsav-szár-30 35 40 n azékot - a képletben Ri, R3, R4 és W jelentése az 1. igénypontban megadott -, a gyógyszertechnológiában szokásos hordozóés/vagy segédanyagokkal összekeverve gyógyszerkészítménnyé alakítunk. 4 db ra. z A kiadásért felel a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 89.1205.66-4 Alföldi Nyomda Debrecen - Felelős vezető: Benkő István vezérigazgató 29
