196193. lajstromszámú szabadalom • Eljárás fenilecetsav származékok előállítására és az ilyen hatóanyagot tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
47 196193 48 c) olyan (I) általános képletü vegyületek előállítására, amelynek képletében Vv jelentése ciano-metil-, 2-ciano-etil- vagy 2-eianoetenil-csoport, (IX) általános képletü vegyületet - a képletben Rí, R.i és Rí jelentése a tárgyi körben megadott, G jelentése metilén-, etilén- vagy eteniléncsoport - dehidratálunk, vagy d) olyan (I) általános képletü vegyöletek előállítására, amelyeknek képletében V jelentése 2-ciano-etenil-, 2-karboxi-etenilvagy 2-(alkoxi-karbonil)-etenilcsoport, (X) általános képletéi vegyületet - a képletben Ri, R3 és Rí jelentése a tárgyi körben megadott - (XI) általános képletü megfelelő ecetsav-származékkal - a képletben 0 jelentése karboxi-, alkoxi-karbonil- vagy cianocsoport, Z jelentése hidrogénatom, alkoxi-karbonil-, dialkil-foszfono- vagy trifenil-foszfónium-halogenid-csoport - reagáltatunk, vagy e) olyan (I) általános képletéi vegyületek előállítására, amelyeknek képletében Rí jelentése hidrogénatom vagy 1-3 szénatomos alkilcsoport, R3 jelentése hidrogénatom, 1-6 szénatomos alkilcsoport, fenilcsoport, 1-3 szénatomos alkoxicsoporttal, 2- 3 szénatomos alkanoil-oxi-csoporttal, tetrahidrofuranil-csoporttal, tetrahidropiranil-cscporttal, 3-7 szénatomos cikloalkilcsoporttal vagy fenilcsoporttal helyettesített 1- -2 szénatomos alkilcsoport, 3- 6 szénatomos alkenilcsoport, 3-5 szénatomos alkinilcsoport, karboxicsoport vagy 2- 5 szénatomos alkoxi-karbonil-csoport, és W jelentése karboxi-metil-, 2-karboxi-etil-, alkoxi-karbonil-metilvagy 2-(alkoxi-karbonil)-etil-csoport, amelyeknek alkoxi-csoportja 1-4 szénatomos, ' vagy Rs jelentése 1-3 szénatomos alkoxicsoporttal, 2-3 szénatomos alkanoil-oxi-csoporttal, tetrahidrifuranil-csoporttal, tetrahidropiranilcsoporttal, 3-7 szénatomos cikloalkilcsoporttal vagy fenilcsoporttal helyettesített 1-2 szénatomos alkoxicsoport, 3- 6 szénatomos alkenilcsoport, 3-5 szénatomos alkinil' -csoport, karboxicsoport vagy 2-5 szénatomos alkoxi-karbonil-csoport, és W jelentése karboxi- vagy ( 1-4 szénatomos alkoxi )-karbonil-csoport, (XVII) általános képletü vegyületet - a képletben Rj jelentése a tárgyi körben megadott, Rs” jelentése (amennyiben W jelentése karboxi-metil-, 2-karboxi-etil-, alkoxi-karbo-10 15 £0 30 35 40 45 50 55 60 65 nil-metil- vagy 2-(alkoxi-karbonil)-etil-csoport, amelyeknek alkoxicsoportja 1-4 szénatomos) hidrogénatom, 1-6 szénatomos alkilcsoport, helyettesített fenil-csoport, 1-3 szénatomos alkoxicsoporttal, 2-3 szénatomos a kanoil-oxi-csoporttal, tetrahidrofuranilcsoporttal, Letrahidropiranilcsoporttal, 3-7 szénatomos cikloalkilcsoporttal vagy fenilcsoporttal helyettesített 1-2 szénatomos alkilcsoport, 3 -6 szénatomos alkenilcsoport, 3-5 szénatomos alkinilcsoport, karboxicsoport vagy 2-5 szénatomos alkoxi-karbonil-csoport, vagy R3" jelentése (amennyiben W jelentése karboxi- vagy (1-4 szénatomos alkoxi-karbonil-csoport) 1-3 szénatomos alkoxicsoporttal, 2-3 szénatomos alkanoil-oxi-csoporttal, tetrahidrofuranilcsoporttal, te trahi d ropiranilc soporttal, 3-7 szénatomos cikloalkilcsoporttal vagy fenilcsoporttal helyettesített 1-2 szénatomos alkilcsoport, 3-6 szénatomos alkenilcsoport, 3-5 szénatomos alkinilcsoport, karboxicsoport vagy 2-5 szénatomos alkoxi-karbonil-csoport - (XVIII) általános képletü vegyülettel - a képletben Rí jelentése a tárgyi körben megadott, V’” jelentése (amennyiben R3" jelentése hidrogénatom, 1-6 szénatomos alkilcsoport, : ■ 1. il-CL-r !•: r!, 1-3 szénatomos alkoxicsoporttal, 2-3 szénatomos alkanoil-oxi-csoporttal, L<trahi drof u ran ilcsoporttal, tetrahidropiranilcsoporttal, 3-7 szénatomos cikloalkilcsoporttal vagy fenilcsoporttal helyettesített 1-2 szénatomos alkilcsoport, 3-6 szénatomos alkenilcsoport, 3-5 szénatomos alkinilcsoport, karboxicsoport vagy 2-5 szénatomos alkoxi-karbonil-csoport) karboxi-metil-, 2-karboxi—etil—, alkoxi-karbonil-metil- vagy 2-(alkoxi- karbonil)-metil-csoport, amelyeknek alkoxicsoportja 1-4 szénatomos, vagy U’” jelentése (amennyiben R3” jelentése 1-3 szénatomos alkoxicsoporttal, 2-3 szénatonos alkanoil-oxi-csoporttal, tetrahidrofui-anilc sopor ttal, tetrahidropiranilcsoporttal, 3-7 szénatomos cikloalkilcsoporttal vagy fenilcsoporttal helyettesített 1-2 szénatomos alkilcsoport, 3-6 szénatomos alkenilcsoport, 3-5 szénatomos alkinilcsoport, karboxicsoport •Vagy 2-5 szénatomos alkoxi-karbonil-csoport) karboxi- vagy (1-4 szénatomos alkoxi)-karbonil-csoport - reagáltatunk, vagy f) olyan (I) általános képletü vegyületek előállítására, amelyeknek képletében Rí jelentése hidrogénatom vagy 1-3 szénatomos alkilcsoport, Rí jelentése 1-6 szénatomos alkilcsoport, fenilcsoport, 1-3 szénatomos alkoxicsoporttal, tetrahidrofuranilcsoporttal, tetrahidropiranilcsoporttal, 5-7 szénatomos cikloalkilcsoporttal vagy fenilcsoporttal helyettesített 1-2 szénatomos alkilcsoport, és V, jelentése ciano-metil-, 2-ciano-etil-, 25