196186. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3,4-dihidropirimidin származékok és az ezeket a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(19) HU MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

B

(11)

196186

ifpiflt

Bejelentés napja: (22) 1986.09.15. (21) (3945/86)

Nemzetközi

osztályozás:

(51) NSZ04

Elsőbbsége: (32) 1986.03.14.

C 07 D 239/28

(31) (56670/86) (33) JP

A 61 K 31/505

ORSZÁGOS

Közzététel napja: (41) (42) 1987.12.28.

_________ _ _

TALÁLMÁNYI

Megjelent: (45) 1989.03.31.

\í£ Szebadalfn/ Tír

HIVATAL

l>J

Feltalálók: (72)

Cho Hidetsura, Osaka, Mizuno Akira,

Shima Keiyu, Kyoto, JP

Szabadalmas: (73)

Suntory Limited, Osaka, JP

(54) ELJÁRÁS 3,4—DIHIDROPIRIMIDIN—SZÁRMAZÉKOK

ELŐÁLLÍTÁSÁRA

1

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás az (1) általános képletű N-helyettesített-3,4-dihidropirimidin-származékok - a képletben R1 jelentése -(CH2)n-X általános képletül csoport - ahol

X jelentése 1-4 szénatomos alkil-, (1-4 szénatomos alkoxi)-fenil-(l-4 szénatomos alkil)-, nitrocsoporttal helyettesített fenil-(l-4 szénatomos alkil)-, halogénatommal helyettesített fenil-(l-4 szénatomos alkil)-, fenil-, difenil-(l-4 szénatomos alkil)-, fenil—( 1—4 szénatomos alkenil)-, naftil-d-4 szénatomos alkil)-, tienil-metil- vagy piridil-metil-csoporttal egyszeresen vagy kétszeresen helyettesített amino-csoport; továbbá benztiazol-tio-csoport, piridilcso- 20 port, Lienilcsoport, morfolino-csoporl, 1,2,3,4-tetrahidroizokinolil-csoporl; továbbá 1-4 szénatomos alkil-fenil-(l-4 szénatomos alkil)-, trihalogén-metil-fenil-, fenil-(l-4 szén- 25 atomos alkilén)-oxi-fenil-(l-4 szénatomos alkil)-, difenil-(l-4 szénatomos alkil)-, benzhidril-, fluorenil-, halogén-benzhidril- vagy tri— {1—4 szénatomos alkoxi)-cinnamoil-cso- ^0

2

porttal helyettesített piperazinilcsoport vagy (N-benzil-2-pirrolidiniU-csoport, n értéke 0-5

5 R2 1-9 szénatomos alkil-, (3-5 szénatomos cikloalkil)-( 1-4 szénatomos alkil)-, fenil-(1-4 szénatomos alkil)-csoport - A találmányra jellemző, hogy a (2) és (2’) általános képletű vegyületeket - a kép- 10 letekben R2 jelentése a megadott - bázissal együtt foszgént vagy foszgén-dimert tartalmazó oldathoz adnak és a reakcióelegyet RhOH- általános képletű alkohollal - a képletben R* 1 jelentése a megadott - kezelik bázis 15 jelenlétében vagy bázis nélkül 0 °C és szobahőmérséklet közötti hőmérsékleten.

190186