196183. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 9-amino-1,2,3,4-tetrahidroakridin-1-ol és származékai és hatóanyagként ilyen vegyületeket gyógyszerkészítmények előállítására
59 196183 60 képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében X jelentése aminocsoport, iv) kívánt esetben egy (V) általános képletű vegyületet - a képletben X jelentése aminocsoport - acilezünk olyan (V) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében X jelentése -NHCO(l-4 szénatomos Jalkilcsoport. v) kívánt esetben egy kapott (X) általános képletű vegyületet - a képletben R, Rí és X jelentése a fenti - fém-hidriddel reagáltatunk, ha X jelentése -NHC0(l-4 szénatomos)alkíl vagy -NO2 csoporttól eltérő és NaBH-t-del reagáltatunk, ha X jelentése - NOí-csoport, (XI) általános képletű vegyület előállítására, vagy vi) kívánt esetben egy (XII) általános képletű vegyületet - a képletben R, Rí és X jelentése a fenti, azzal az eltéréssel, hogy X nem jelenthet -NHC0(l-4 szénatomos Jalkil csoportot - R5LÍ általános képletű szerves fémvegyülettel reagáltatunk (XI) általános képletű vegyületek - a képletben R, Rí és X jelentése a fenti, azzal az eltéréssel hogy X nem jelenthet -NHC0(l-4 szénatomos alkillcsoportot - előállítására, vagy vii) kívánt esetben egy (XII) általános képletű vegyületet - a képletben R, Rí és X jelentése a fenti - egy (XV) általános képletű vegyülettel - a képletben Re és R7 jelentése hidrogénatom - reagáltatunk és a kapott (XVI) általános képletű vegyületeket megbontjuk a (XIV) általános képletű vegyület előállítására, és kívánt esetben bármely fenti módon nyert (I) általános képletnek megfelelő vegyületet sóvá alakítunk. (Elsőbbsége: 1985. október 1.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek és sóik előállítására, amelyek képletében n jelentése 2 5 X jelentése hidrogénatom, halogénatom, 1-4 szénatomos alkoxi-, 1-4 szénatomos alkil—, trifluor-metil-, nitro-, amino- vagy ( 1-4 szénatomos)alkil-karbonil-amino-csoport, 10 R jelentése hidrogénatom Rí jelentése hidrogénatom, 1-5 szénatomos alkil-, fenil-(l-4 szénatomos)alkil-, difenil-(l-6 szénatomos)alkil-, halogénatommal, 1-4 szénatomos alkil-, 1-4 szénato-15 mos alkoxi- vagy trifluor-metil-csoporttal szubsztituált fenil-(l-4 szénatomoslalkil-, di(halogén-fenil)-(l-6 szénatomos )alkil-, (pentahalogén-fenil)-(l-4 szénatomos )alkil-, 20 Y jelentése C = 0 vagy CRs-OH csoport, amelyben Rs jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, Z jelentése CH2 vagy C = CH2 csoport, vagy Y és Z jelentése együtt -CH = CH-25 csoport, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat használjuk. (Elsőbbsége: 1984. október 25.) 3. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, 1. 30 igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet - a képletben n, X, R, Ri, Y és Z jelentése az 1. igénypont szerinti vagy gyógyászatilag elfogadható savaddiciós sóját gyógyszerészetileg elfogad-35 ható hordozóanyaggal és/vagy segédanyaggal összekeverjük és adagolásra alkalmas készítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1984. október 25.) 8 rajz A kiadásért felel a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 89.1204.66-4 Alföldi Nyomda Debrecen - Felelős vezető: Berikő István vezérigazgató 31