196181. lajstromszámú szabadalom • Eljárás policiklikus sók előállítására

(19) HU

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

_________________B

Bejelentés napja: (22) 1986.01.15. (21) (194/86)

(11)

196181

Nemzetköz,i osztályozás:

Elsőbbsége: (32) 1985.01.16. (31) (187/85)

(33) CH

(51) NSZ0«

C 07 D 213/24 C 07 D 239/26 A 61 K 31/33

ORSZÁGOS

találmányi

HIVATAL

Közzététel napja: (41) (42) 1986.12.29. Megjelent: (45) 1989.03.31.

Feltalálók: (72) Szabadalmas: (73)

dr. Cassai Jean-Marie, Mulhouse, FR, F. Hoffmann-La Roche et Co., AG.,

dr. Edenhofer Albrecht, Riehen, prof. dr. Bázel, CH

Ramuz Henri, Brisfelden, CH * 2

<54) ELJÁRÁS POLICIKLIKU S SÓK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

1

2

(57) KIVONAT

A találmány (I) általános képletű policiklikus sók - mely képletben A- jelentése valamely erős szerves vagy

szervetlen sav anionja;

XN* jelentése fenilcsoporttal helyettesített

pirimidiniumcsoport vagy fenil- vagy benzoilcsoporltal helyettesített piridiniumcsoport;

n, q és r értéke 1 vagy 0; p értéke 1-12;

Y jelentése -CHi- vagy -C(H,0H)-; Z jelentése -0-, -S-, -CONH- vagy -NH-;

L jelentése adott esetben 1-4 szénalomos

alkilcsoporttal helyettesített p-fenilén-csoport;

M jelentése adott esetben a 4-helyzetben

halogénalommal, nitrocsoporttal, trifluor-melil-csoporttal, 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal, cianocsoporltal vagy

1-4 szénalomos alkil-szulfonil-csoporttal helyettesített fenilcsoport;

T jelentése -0-, -CO-, -CHî-, -CHj-CHa-,

-S-, -SO2-, -NHC0-, -COCHa- vagy -NH-csoporl-előállitására vonatkozik, a megfelelő aminokból kiindulva.

Az (I) általános képletű sók a koleszterin és epesók enterohepatikus keringésben való intesztinális felszívódását gátolják.

A~ RN^-CHj,—(Y )n~(CHj)p-(z )t^— L— (T )r —M ( | )

196181