196180. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új alfa,alfa-difenil-4-aril-4-hidroxi-1-piperidin-butánamid-N-oxid származékok előállítására
13 196180 14 szükséges mennyiségben vett trigliceridet {Witepsol 555), majd az így kapott keverékhez hozzákeverjük az előző oldatot. Az ekkor kapott elegyet 37-38 °C hőmérsékleten öntőformákba töltjük, 100 darab olyan kúpot kapva, amelyek 30-30 mg hatóanyagot tartalmaznak. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás az (I) általános képletü új alfa,alfa-difenil-4-aril-4-hidroxi-l-piperidin-butánamíd-N-oxid-származékok - a képletben Alk jelentése -CH2-CH2- vagy -CH2- -CH(CH3)-csoport; R1 és R2 egymástól függetlenül hidrogénatomot vagy 1-4 szénatomot tartalmazó alkilcsoportot jelent, és Ar3 jelentése adott esetben legfeljebb 2 szubsztituenssel, éspedig halogénatommal és/vagy trifluor-metilcsoporttal helyettesített fenilcsoport -, valamint hidrátjaik és sztereokémiái izomer formáik előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletü piperidin-származékot - a képletben a helyettesítők jelentése az (I) általános képletnél megadott - szerves vagy szervetlen peroxiddal közömbös oldószerben, N-oxidálunk és kívánt esetben a kapott racém (I) általános képletü vegyületet sztereokémiái izomerekre bontjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás 4-(4- -klór-fenil)-4-hidroxi-N,N-dimetil-alfa,alfa-difenil-l-piperidin-^butánamid-N-oxid, hidrátjai és sztereokémiái izomer formái előállítására, azzal jellemezve, hogy 4-(4-klór-fenil)-4- -hidroxi-N,N-dimetil-alfa,alfa-difenil-l-pipe- 5 ridin-butánamidot közömbös oldószerben hidrogén-peroxiddal reagáltatunk, és kívánt esetben a kapott racém vegyületet sztereokémiái izomerekre bontjuk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás 4-[4- 10 -klór-3-(trifluor-metil)-fenil]-4-hidroxi-N,N-dimetil-alfa,alfa-difenil-l-piperidin-butánamid-N-oxid, hidrátjai és sztereokémiái izomer formái előállítására, azzal jellemezve, hogy 4-[4-klór-3-(trifluor-metil)-fenil]-4-hid- 15 roxi-N,N-dimetil-alfa,alfa-difenil-l-piperidinbutánamidot közömbös oldószerben hidrogén-peroxiddal reagáltatunk, és kívánt esetben a kapott racém vegyületet sztereokémiái izomerekre bontjuk. 20 4. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletü vegyületet - a képletben Alk jelentése -CH2CH2-vagy -CH2-25 -CH(CH3)-csoport; R1 és R2 egymástól függetlenül hidrogénatomot vagy 1-4 szénatomot tartalmazó alkilcsoportot jelent, és Ar3 jelentése adott esetben legfeljebb 2 szubsztituenssel, éspedig halogénatommal és/vagy trifluor-metilcsoporttal helyettesített fenilcsoport -a r vagy hidrátját vagy sztereokémiái izomer formáját a gyógyszergyártásból ismert hordozó- és/vagy egyéb segédanyagokkal összekeverve gyógyászati készítménnyé alakítjuk. 1 lap képletekkel A kiadásért felel a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 8 89.1203.66-4 Alföldi Nyomda Debrecen - Felelős vezető: Benkő István vezérigazgató
