196178. lajstromszámú szabadalom • Eljárás fájdalomcsillapító és gyulladáscsökkentő hatású 3-helyettesített-2-oxindol-1 karboxamid származékok előállítására
43 196178 44 2-oxindol-l-karboxamid-származékok és ezek gyógyászatilag elfogadható bázisokkal képzett sói előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletü vegyületet - ahol X és Y a fenti - egy Rl-C(=0)-0H általános képletű karbonsav - ahol R1 a fenti - valamely aktivált származékával reagáltatunk, és kívánt esetben egy keletkezett szabad vegyület sójává alakítunk. (Elsőbbsége: 1984. 12. 21.) 2. Az 1. igénypont szei-inti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol X és Y jelentése egyaránt hidrogénatom, fluoratom, klóratom, brómatom, 1-4 szénatomot tartalmazó alkilcsoport, 1-4 szénatomos alkoxicsoport, 1-4 szénatomos alkiol-merkapto-csoport, nitrocsoport vagy trifluor-metil-csoport, de Y nitrocsoporttól eltérő; vagy X és Y együttes jelentése 4,5-, 5,6- vagy 6,7-metilén-dioxi-csoport; és R1 jelentése 1-5 szénatomos alkilcsoport, 3-7 szénatomos cikloalkilcsoport, fenilcsoport, 1-4 szénatomos alkilcsoporttal vagy halogénatommal helyettesített fenilcsoport, fenil(l-3 szénatomos) alkilcsoport, fenoxi-(l-3 szénatomos )-alkil-csoport, a fenilcsoporton halogénatommal helyettesített, fenoxi-(l-3 szénatomos)alkilcsoport, furilcsoport, tienilcsoport, pirrolilcsoport, furil-(l-2 szénatomos)alkilcsoport vagy biciklo[2.2.1]heptán-2-il-csoport. azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált anyagokból indulunk ki. (Elsőbbsége: 1984. 03. 19.) 3. A 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakciót valamely semleges oldószerben, molárisán 1-4 egyenértéknyi mennyiségű bázis jelenlétében, valamely R1-C(=0)-0H általános képletű karbonsav valamely aktivált származékának molárisán egy egyenértéknyi vagy kis feleslegben vett mennyiségével végezzük. (Elsőbbsége: 1984. 03. 19.) 4. A 2. vagy 3. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az R1-C(=0)-0H általános képletű karbonsav aktivált származékaként egy savhalogenidet, R1-C(=0)-0-C(=0)-R1 általános képletű szimmetrikus savanhidridet, egy R1-C(=0)-0-C(=0)-R3 általános képletű, ahol R3 jelentése nagy térkitöltésű rövidszénláncú alkilcsoport, vegyes anhidridet, egy R1-C(=0)-0-C(=0)-0R4 általános képletü vegyes anhidridet, egy R1-C(=0)-0R4 általános képletű alkil-észtert, ahol R4 jelentése kis szénatomszámú alkilcsoport, R1 a 2. igénypont szerinti -, egy N-hidroxi-imid-észtert, egy 4-nitro-fenil-észtert, egy tiofenil-észtert vagy 2,4,5-triklór-fenil-észtert használunk. (Elsőbbsége: 1934. 03. 19.) 5. A 2-4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakciót egy poláros, aprotikus oldószerben,-13 °C és 25 °C közötti hőmérsékleten végezzük, és bázisként valamely tercier amint használunk. (Elsőbbsége: 1984. 03. 19.) 6. A 2-5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol X jelentése hidrogénatom, az indol-váz 5--helyzetéhez kapcsolódó klóratom, fluoratom vagy trifluor-metil-csoport; Y jelentése hidrogénatom, az indol-váz 6- -helyzetéhez kapcsolódó klóratom, fluoratom vagy trifluor-metil-csoport; és R1 jelentése benzilcsoport, 2-furil-csoport, 2- tienil-csopor t, ( 2-f uril )-metil-csoport vagy (2-tienil)-metil-csoport, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztitu ált anyagokból indulunk ki. (Elsőbbsége: 1934. 03. 19.) 7. A 6. igénypont szerinti eljárás olyan (I] általános képletü vegyület előállítására, ahol X jelentése az indol-váz 5-helyzetéhez kapcsolódó klóratom, Y jelentése hidrogénatom, és R1 jelentése 2-tienil-csoport, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált anyagokból indulunk ki. (Elsőbbsége: 1934. 03. 19.) 8. A 6. igénypont szerinti eljárás olyan (1. általános képletű vegyületek előállítására, ahol X jelentése az indol-váz 5-helyzetéhez kapcsolódó fluoratom, Y jelentése az indol-váz 6-helyzetéhez kapcsolódó klóratom, és R1 jelentése benzilcsoport, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált anyagokból indulunk ki. (Elsőbbsége: 1934. 03. 19.) 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 4 lap képletekkel A kiadásért felel a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 89.1203.66-4 Alföldi Nyomda Debrecen - Felelős vezető: Benkó István vezérigazgató 23
