196173. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új alfa-hidroxi-tiotérek és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
45 196173 46 rendelkező (I) általános képletü vegyületek alkálifémsóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy az eljáráshoz a megfelelő kiindulási vegyületeket alkalmazzuk és a kapott (I) általános képletü vegyületből lehetséges esetben 5 sót képezünk. 13. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletü vegyületek és sóik előállítására, ahol a értéke 1-3, R° hidrogénatom, R1 metilcsoport vagy fluor-metil- jq -csoport, A egyszeres kötés, B feniléncsoport, R2 valamilyen 6-12 szénatomos lineáris alkilcsoport, R3 hidroxilcsoportot vagy egy -NH-CH2-COOH részképletű csoportot, mig -X- metiléncsoportot vagy egy R^NH-ÓH-i-Xcr) ^3 általános részképletű csoportot képvisel, mimellett ez utóbbiban R4 jelentése trifluor-acetil-csoport, azzal jellemezve, hogy az eljáráshoz a megfelelő kiindulási vegyületeket alkalmazzuk és a kapott (I) általános képletü 20 vegyületből lehetséges esetben sót képezünk. 14. A 13. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletü vegyületek elóállitására, ahol a értéke, valamint R°, R1, A, B és R2 jelentése a 13. igénypontban megadott, 25 mig az -S-CH2-X-CO-R3 általános részképletű csoport a 3-merkapto-propionsavnak vagy egy alkálifémsójának kénatomon keresztül kapcsolódó maradékát jelenti, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített kiindu- 30 lási vegyületeket alkalmazzuk. 15. A 13. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletü vegyületek és alkálifémsóik előállítására, ahol a értéke, valamint R°, R1, A, B és R2 jelentése a 13. 35 igénypontban megadott, míg az -S-CH2-X-CO-R3 általános-S-CH2 részképletű csoport egy R4-NH-CH-COOH általános részképletű N-acilezett N-(L-ciszte- 40 inil)-glicil-csoport, melyben R4 trifluor-acetil-csoportot jelent, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket alkalmazzuk és egy kapott (I) általános képletü vegyületből lehetséges esetben alká- 45 lifémsót képezünk. 16. Az 1. igénypont szerinti eljárás N-{S-[4(RS ),5(SR)-4-hídroxi-l,l,l-trifluor-6- -cisz-eikozén-5-il]-N-trifluor-acetil-ciszteinilj-glicin metilészter, szabad sav vagy en- 50 nek valamilyen alkálifémsója alakjában való előállítására, azzal jellemezve, hogy az eljáráshoz a megfelelő kiindulási vegyületeket alkalmazzuk és kívánt és lehetséges esetben a szükséges utólagos reakciókat elvégezzük. 55 17. Az 1. igénypont szerinti eljárás N-{S-[llRS),2(SR),-2-hidroxi-l-(2-dodecil-fenil)-pentil]-N-trifluor-acetil-ciszteinil)-glicin metilészter, szabad sav vagy ennek valamilyen alkálifémsója alakjában való előállítására, azzal jellemezve, hogy az eljáráshoz a megfelelő kiindulási vegyületeket alkalmazzuk és kívánt és lehetséges esestben a szükséges utólagos reakciókat elvégezzük. 18. Az 1. igénypont szerinti eljárás 3- -(S-4(RS),5(SR)-4-hidroxi-l,l,l-trifluor-6- -cisz-eikozén-5-il-tio]-propionsav metilészter, szabad sav vagy ennek valamilyen alkálifémsója alakjában való előállítására, azzal jellemezve, hogy az eljáráshoz a megfelelő kiindulási vegyületeket alkalmazzuk és kívánt és lehetséges esetben a szükséges utólagos reakciókat elvégezzük. 19. Az 1. igénypont szerinti eljárás 3- -[ l-{RS),2(SR)-2-hidroxi-l-(2-nonil-fenil)-hexil-tiol-propionsav metilészter, szabad sav vagy ennek valamilyen alkálifémsója alakjában való előállítására, azzal jellemezve, hogy az eljáráshoz a megfelelő kiindulási vegyületeket alkalmazzuk és kívánt és lehetséges esetben a szükséges utólagos reakciókat elvégezzük. 20. Az 1. igénypont szerinti eljárás 3- -[l-(RS),2(SR)-2-hidroxi-l-(2-dodecil-fenill~pentil-tio]-propionsav metilészter, szabad sav vagy ennek valamilyen alkálifémsója alakjában való előállítására, azzal jellemezve, hogy az eljáráshoz a megfelelő kiindulási vegyületeket alkalmazzuk és kívánt és lehetséges esetben a szükséges utólagos reakciókat elvégezzük. 21. Az 1. igénypont szerinti eljárás 3- -[l-(RS),2(SR)-2-hidroxi-l-(4-nonil-fenil)-hexil-tio]-propionsav metilészter, szabad sav vagy ennek valamilyen alkálifémsója alakjában való előállítására, azzal jellemezve, hogy az eljáráshoz a megfelelő kiindulási vegyületeket alkalmazzuk és kívánt és lehetséges esetben a szükséges utólagos reakciókat elvégezzük. 22. Az 1-17. igénypontok bármelyike szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy az I általános képletü vegyületből - amennyiben az legalább egy szabad karboxilcsoportot tartalmaz - valamilyen fiziológiai szempontból elviselhető sót képezünk. 23. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, melyek hatóanyagként legalább egy, az 1. igénypont szerint előállítható (I) általános képletü vegyületet, illetve ilyen vegyület sóját tartalmazzák legalább egy, gyógyszerészeti szempontból elfogadható hordozóanyaggal együtt, azzal jellemezve, hogy a megfelelő komponenseket nem-kémiai úton összekeverjük és amennyiben egy használatra teljesen kész gyógyszerformát kívánunk előállitani, ügy a keveréket mért menynyiségben alkalmas edényekbe töltjük. 2 rajz A kiadásért felel a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 89.1203.66-4 Alföldi Nyomda Debrecen - Felelős vezető: Benkő István vezérigazgató 24
